Типранавир

Типранавир (TPV) – синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь. Типранавир разработан компанией Boehringer Ingelheim и выпускается под торговой маркой «Aptivus»[1]. Его вводят с ритонавиром в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции.

Типранавир
Химическое соединение
ИЮПАК N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
Брутто-формула C31H33F3N2O5S
CAS 174484-41-4
PubChem 54682461
DrugBank DB00932
Состав
Классификация
АТХ J05AE09
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 99.9%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 4.8–6 hours
Экскреция Feces (82.3%), urine (4.4%)
Способы введения
Пероральный приём лекарственных средств (мягкая капсула)
 Медиафайлы на Викискладе

Фармакологические свойства

Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусов, устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим видам лечения. Устойчивость к самому типранавиру, по-видимому, требует множественных мутаций[2]. Типранавир был одобрен «Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов» (FDA) 22 июня 2005 года и одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 года[3].

Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, и он не одобрен для пациентов, не получавших лечения[1]. Подобно лопинавиру и атазанавиру, он очень мощный и эффективен в терапии спасения пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние, гепатит, печёночная недостаточность, гипергликемию и сахарный диабет. Также было показано, что препарат вызывает повышение общего холестерина и триглицеридов[1].

На этикетке Aptivus есть предупреждение в виде черного ящика относительно гепатотоксичности и внутричерепного кровоизлияния[1].

Примечания
  1. Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed (26 June 2020). Дата обращения: 2 декабря 2020.
  2. Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). “Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir”. Antiviral Research. 68 (1): 27—35. DOI:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.
  3. Boehringer Ingelheim (2008-06-24). New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients. Пресс-релиз.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.