Дарунавир

Дарунавир был разработан для усиления взаимодействия с протеазой ВИЧ-1 и повышения устойчивости к мутациям протеазы ВИЧ-1[4].

На 2009 год в США и Великобритании затраты на здравоохранение при использовании усиленного дарунавира были ниже, чем при использовании других ингибиторов протеазы[5].

Дарунавир был одобрен для медицинского применения в США в 2006 г. и в Европейском Союзе в феврале 2007 года[1] [6] [7] [8] [9] [10] [6].

Первым ингибитором протеазы ВИЧ, одобренным FDA, был саквинавир, который был разработан для воздействия на протеазу дикого типа ВИЧ-1[11]. Однако этот ингибитор больше не эффективен из-за вызывающих резистентность мутаций в структуре протеазы ВИЧ-1. Геном ВИЧ обладает высокой пластичностью, поэтому он стал устойчивым ко многим ингибиторам протеазы ВИЧ-1[12]. После саквинавира FDA одобрило несколько PIs, включая дарунавир[9].

Дарунавир рекомендован Министерством здравоохранения и социальных служб США (DHHS) для лечения взрослых и подростков, независимо от того, получали ли они лечение от ВИЧ в прошлом[13]. В исследовании пациентов, которые никогда не получали лечения от ВИЧ, дарунавир был так же эффективен, как лопинавир/ритонавир, через 96 недель при дозировке один раз в день[14]. Дарунавир был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 21 октября 2008 года для людей, ранее не лечившихся от ВИЧ[15]. Как и другие антиретровирусные препараты, Дарунавир не лечит ВИЧ/СПИД[16].

Дарунавир показан для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1) у взрослых и детей в возрасте от трех лет и старше при совместном применении с ритонавиром в сочетании с другими антиретровирусными средствами[2] [6].

Он часто используется с низкими дозами ритонавира или кобицистата для повышения уровня дарунавира[1]. Его можно использовать для профилактики после укола иглой или другого потенциального воздействия[1]. Дарунавир принимают перорально от одного до двух раз в день[1].

Дарунавир обычно хорошо переносится людьми. Наиболее частым побочным эффектом (7% пациентов) является сыпь[16]. Другими частыми побочными эффектами являются диарея (2,3%), головная боль (3,8%), боль в животе (2,3%), запор (2,3%) и рвота (1,5%)[16]. Дарунавир также может вызывать аллергические реакции, и люди с аллергией на ритонавир также могут иметь реакцию на дарунавир[16].

Общие побочные эффекты включают диарею, тошноту, боли в области живота и таза, головную боль, сыпь и рвоту[1] [2]. Серьезные побочные эффекты включают аллергические реакции, проблемы с печенью и кожные высыпания, такие как токсический эпидермальный некролиз[1]. Несмотря на то, что действие препарата во время беременности мало изучен, он безопасен для ребенка[17]. Он относится к классу ингибиторов протеазы (PIs) и действует путем блокирования протеазы ВИЧ[1]. Дарунавир включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[18].

Сообщалось о высоком уровне сахара в крови, диабете или обострении диабета, мышечной боли, болезненности или слабости, а также учащении кровотечений у людей с гемофилией у пациентов, принимающих лекарства с ингибиторами протеазы, такие как дарунавир[16]. У некоторых пациентов, принимающих лекарства от ВИЧ, наблюдались изменения в жировой ткани, включая потерю жира на ногах, руках и лице, увеличение жира в животе и других внутренних органах, увеличение груди и жировые образования на задней части шеи. Причины и долгосрочные последствия этих состояний для здоровья неизвестны[16].