Паритапревир
Паритапревир (Paritaprevir, ABT-450) — ингибитор[1] NS3-4А сериновой протеазы[2] II волны I поколения, выпускаемый компанией AbbVie Inc.[3] и использующийся в качестве компонента комбинированных препаратов для лечения гепатита C под брендами Viekira Pak[4], Technivie[5], ViekiraX, ViekiraXR. Данный ингибитор имеет средний барьер резистентности, его действие направлено на привязку сайта: резистентность возникает в результате мутаций в позициях 155, 168 и некоторых других позициях неструктурного вирусного белка NS3[6]с. 248. Серьёзным недостатком паритапревира является быстрое падение концентрации препарата в крови, вынуждающее применять его совместно с фармакокинетическим усилителем ритонавиром, обладающим гепатотоксичностью и плохим профилем межлекарственного взаимодействия. Как и прочие NS3/4A-ингибиторы I поколения, имеет оптимальную вирусологическую активность не по всем генотипам. с 2018 года в перечне ЖНВЛП
Paritaprevir | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide |
Брутто-формула | C40H43N7O7S |
Молярная масса | 765.88 г/моль |
CAS | 1216941-48-8 |
PubChem | 45110509 |
DrugBank | 09297 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AX66 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | не оценивалась |
Связывание с белками плазмы | 97–98.6% |
Метаболизм | hepatic, CYP3A4 and CYP3A5 |
Период полувывед. | 5.5 hours |
Экскреция | кал (88%), моча (8,8%) |
Способы введения | |
Oral | |
Медиафайлы на Викискладе |
Примечания
- Hepatitis C: antiviral drug discovery and development (англ.) / Seng-Lai Tan and Yupeng He. — Norfolk: Caister academic press, 2011. — P. 210. — ISBN 9781904455783.
- Hepatitis C (неопр.) / Donald Jensen, Nancy Reau. — New York: Oxford University Press, 2013. — С. 144. — ISBN 9780199844296.
- Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details . Abbott company website. Abbott Laboratories. Дата обращения: 28 апреля 2014.
- FDA approves Viekira Pak to treat hepatitis C. FDA News Release (англ.). FDA (19 декабря 2014). Дата обращения: 9 февраля 2016.
- Technivie™ (ombitasvir, paritaprevir and ritonavir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (недоступная ссылка). AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Дата обращения: 9 февраля 2016. Архивировано 19 января 2019 года.
- Hepatology 2013 a clinical textbook (неопр.) / Stefan Mauss et al.. — 4th. — Düsseldorf: Flying Publisher, 2013. — ISBN 978-3-924774-90-5. Архивированная копия (недоступная ссылка). Дата обращения: 8 февраля 2016. Архивировано 29 апреля 2014 года.
Ссылки
- Compound Summary for CID 45110509. Pubchem > Compound > Paritaprevir (англ.). National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 9 февраля 2016.
- Paritaprevir (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 9 февраля 2016.
- Дасабувир; Омбитасвир+Паритапревир+Ритонавир . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.