Эргометрин
Эргометрин (от фр. ergot — спорынья и греч. μηρα — матка), также эргобазин, эргоновин, — один из алкалоидов спорыньи.
Эргометрин | |
---|---|
Общие | |
Систематическое наименование |
[8бета(S)]-9,10-Дидегидро-N-(2-гидрокси-1-метилэтил)-6-метилэрголин-8- карбоксамид |
Хим. формула | C19H23N3O2 |
Физические свойства | |
Молярная масса | 325.41 г/моль |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 478-94-4 |
PubChem | 443884 |
Рег. номер EINECS | 200-485-0 |
SMILES | |
InChI | |
ChEBI | 4822 |
ChemSpider | 391970 |
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. |
Свойства
Белый кристаллический порошок без запаха; мало растворим в воде и спирте. Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая её тонус и увеличивая частоту сокращений.
Показания к применения
Маточное кровотечение: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, миома матки), постабортные (в том числе кровянистые выделения). Замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.
Дозировка
П/к, в/м, в/в или непосредственно в стенку тела матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после прерывания беременности) — 200—500 мкг.
- Внутрь, по 200—400 мкг 2—3 раза в сутки.
Максимальная доза для однократного приема внутрь — 1 мг; максимальная суточная доза внутрь — 2 мг
- парентерально — 0.5 мг
максимальная суточная доза парентерально — 1 мг;
- Парентеральное введение можно чередовать с приемом внутрь.
Противопоказания
- Категорически
Гиперчувствительность, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, беременность, роды (I—II периоды), период лактации
- C осторожностью
Роды (III период), ранний послеродовой период (опасность повышения АД), сердечно-сосудистые заболевания (в том числе артериальная гипертензия, ИБС,стеноз митрального клапана, веноатриальный шунт, положительный тест с эрготамином (в том числе в анамнезе при диагностике коронароспазма), изменения на ЭКГ:изменения сегмента S-T во время физической нагрузки или болей в грудной клетке, увеличение продолжительности интервала Q-T на фоне болей в грудной клетке, в покое или при физической нагрузке), почечная/печеночная недостаточность, гипокальциемия (может снижаться стимулирующий эффект на миометрий), сепсис (может повышаться чувствительность к эффектам эрготамина).
Побочные действия
брадикардия, коронарный вазоспазм.
При в/в введении тошнота, рвота, гипертонус матки.
- Редко: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), диарея, заложенность носа, повышенная потливость, неприятный вкус во рту, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышение АД,абдоминальная или эпигастральная боль, периферический вазоспазм (дозозависимый эффект); одышка.
- При длительном применении-симптомы эрготизма.
Особые указания
Введение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД,ЧСС, сократительной активности матки
Литература
- Эргометрин // Элоквенция — Яя. — М. : Советская энциклопедия, 1957. — С. 145. — (Большая советская энциклопедия : [в 51 т.] / гл. ред. Б. А. Введенский ; 1949—1958, т. 49).
- Овчинников Ю. А. — Биоорганическая химия с.769
- Кнунянц И. Л. (гл. ред.) — Химический энциклопедический словарь с.713
- Каррер П. — Курс органической химии с.1123, 1124