Физостигмин

Физостигмин (также известен как эзерин, от éséré — западно-африканское название калабарских бобов) — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление[1].

Физостигмин
Physostigminum
Химическое соединение
ИЮПАК (3aR,8aS)- 1,3a,8-триметил- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH-пирроло [2,3-b] индол-5-ил N-метилкарбамат
Брутто-формула C15H21N3O2
Молярная масса 275,346 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антихолинэстеразное средство
АТХ
Лекарственные формы
0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла
Способы введения
внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое
Другие названия
Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат
 Медиафайлы на Викискладе

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.

Химическое строение и свойства

По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицине применяется физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempore асептически или подвергают тиндализации.

Фармакологические свойства

Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.[2] После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.[2]

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.

Физостигмин при болезни Альцгеймера

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого мозга холин-ацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).

Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.[3] Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

Побочные эффекты

При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.

Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Хранение

Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.

Ранее препарат входил в список А. Приказ № 472 от 31 декабря 1999 года «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён Министерством здравоохранения и социального развития РФ приказом № 380 от 24 мая 2010 года.

Примечания

  1. Лоскутов И.А. Антиглаукоматозные препараты (недоступная ссылка). РМЖ. Дата обращения: 1 ноября 2015. Архивировано 26 сентября 2015 года.
  2. Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф. Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты. : [рус.]. — Харьков : Издательство НФаУ, 2006. — 116 с.
  3. Колыхалов И. В. ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА : [рус.] // Современная терапия в психиатрии и неврологии. — 2013.   2.


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.