Холинолитические средства
Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1][2] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.
В зависимости от рецепторов, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы.
К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).
Фармакология и значение в медицине
Показания к применению
Злоупотребление холинолитиками
Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике[3]. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия[3]. В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.
Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект. При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками[4].
Злоупотребление циклодолом
Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол[4].
При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает[5]
При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации[6]:
- Эйфорическая фаза
Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.
- Фаза суженного сознания или оглушённости
Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.
- Галлюцинаторная фаза
В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.
- Фаза выхода
Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).
Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после прекращения приёма препарата[6]. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев[7].
Злоупотребление димедролом
Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.
2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.[5]
Злоупотребление дурманом
Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %[8]. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар[4].
При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток[4]. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).
Злоупотребление тареном
Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена.[9] При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.
Список препаратов
- Антихолинергики
Тропановые алкалоиды
М- и н-холиноблокаторы
- Тригексифенидил (циклодол)
- Апрофен (тарен)
- Тропикамид
- Акинетон (Биперидена гидрохлорид)
- Амизил (Бенактизин)
- Амедин (Amedinum)
- Гидроксизин (Атаракс)
Другое
- Антигистаминные
- Дифенгидрамин (димедрол)
- Дименгидринат (драмина)
- Доксиламин
- Циклизин
- Меклозин
- Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты
- Дицикломин
- Хинуклидил-3-бензилат
- Бенактизин
- N-этил-3-пиперидил-бензилат
- N-метил-3-пиперидил-бензилат
- EA-3167
- Дитран
См. также
Примечания
- Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1986. — Т. 27 : Хлоракон — Экономика здравоохранения. — 576 с. : ил.
- Холинолитические средства / Шварц Г. Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов. — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
- Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.
- Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
- Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
- Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
- Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
- Гаммерман А. Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.
- Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»
- Голиков С. H. Холиномиметические вещества // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1986. — Т. 27 : Хлоракон — Экономика здравоохранения. — 576 с. : ил.
- Холиномиметические средства / Шварц Г. Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов. — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.