Гидроксизин
Гидроксизи́н — лекарственное средство с антигистаминным, седативным, анксиолитическим и противорвотным действием[1]. В настоящее время используется как относительно «мягкий» транквилизатор.
| Гидроксизин | |
|---|---|
| Hydroxizinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (±)-2-(2-{4-[(4-хлорофенил)-фенилметил]пеперазин-1-ил}этокси)этанол |
| Брутто-формула | C21H27ClN2O2 |
| Молярная масса | 374,904 г/моль |
| CAS | 68-88-2 |
| PubChem | 3658 |
| DrugBank | 00557 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Анксиолитики |
| АТХ | N05BB01 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 20,0 ± 4,1 часов |
| Другие названия | |
| Vistaril, Equipose, Masmoran, Paxistil, Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess, Tranquizine, Атаракс, Гидроксизин | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Классификация
Гидроксизин — антигистаминный препарат первого поколения, с седативным эффектом[2]. Он относится к небензодиазепиновым анксиолитикам[3] и пиперазинам[4], представляет собой производное дифенилметана[3], является предшественником цетиризина[5].
История
Гидроксизин применяется в дерматологии с 1955 года как противогистаминное средство[3].
В 1960-х годах у гидроксизина были обнаружены анксиолитические свойства[3].
Фармакологические свойства
Гидроксизин обладает умеренной анксиолитической активностью, оказывает седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие[1]. Эффективен при укачивании[6].
Антигистаминное действие гидроксизина обусловлено тем, что он является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов[3].[1].
Гидроксизин расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренно снижает желудочную секрецию[1].
Препарат не вызывает психической зависимости и привыкания. Он не ухудшает, а наоборот, оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание[1].
Фармакодинамика
Гидроксизин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов и блокатором М-холинорецепторов[1][2].
Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у гидроксизина такое же, как у астемизола, терфенадина и цетиризина[7].
Фармакокинетика
Клинический эффект наступает через 15-30 минут после приёма гидроксизина[1].
Эффективность и безопасность
У больных хронической крапивницей гидроксизин эффективен на уровне цетиризина и астемизола[8].
Применение
Показания: тревожность, повышенная возбудимость, абстинентный алкогольный синдром, психоневротические состояния, послеоперационный период (в составе комбинированной терапии), атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница, премедикация, рвота.
Гидроксизин может использоваться при лечении генерализованных тревожных расстройств, но не является препаратом первой линии[1].
Противопоказания
- порфирия;
- беременность;
- период родовой деятельности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
Побочные действия
Побочные эффекты приёма гидроксизина связаны с угнетением центральной нервной системы или с парадоксальным стимулирующим эффектом на неё, также могут быть вызваны антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности[1].
- сонливость, слабость, сухость во рту;
- головная боль, головокружение;
- тремор, атаксия;
- острое повышение внутриглазного давления;
- острая задержка мочи;
- тахикардия;
- запоры;
- нарушение аккомодации;
- повышенное потоотделение, снижение АД;
- повышение активности «печеночных» трансаминаз, бронхоспазм;
- аллергические реакции.
- удлинение QT интервала[9]
Передозировка
Симптомы передозировки:
- выраженное антихолинергическое действие;
- угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги, дезориентация;
- снижение АД, спутанность сознания;
- тошнота, рвота;
- непроизвольная двигательная активность;
- галлюцинации;
- аритмия.
В качестве лечения рекомендуются:
- промывание желудка;
- при значительном снижении АД — внутривенная инфузия кровезаменителей, норадреналина (нельзя вводить адреналин);
- контроль жизненно важных функций;
- для предотвращения угнетающего действия на ЦНС — парентеральное введение кофеин-бензоата натрия.
Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Примечания
- Порошина, 2019, Гидроксизин (атаракс), с. 21–22.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, 1.1. Антигистаминные препараты 1-го поколения, с. 8–10.
- Порошина, 2019, Небензодиазепиновые анксиолитики, с. 9.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, Табл. 1. Классификация блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов 1-го поколения, с. 9.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, Цетиризин – «золотой стандарт» терапии, с. 13.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, 1.1. Антигистаминные препараты 1-го поколения, с. 10.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, Цетиризин – «золотой стандарт» терапии, с. 14.
- Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, 2.3. Крапивница, с. 20.
- Home :: Crediblemeds. www.crediblemeds.org. Дата обращения: 2 мая 2021.
Литература
- Машковский М. Д. Гидроксизин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
- Порошина, Е. Г. Небензодиазепиновые анксиолитики // Небензодиазепиновые анксиолитики в практике терапевта : [арх. 27 августа 2021] : учебно-метод. пос.. — СПб. : Издательство СЗГМУ им. И. И. Мечникова, 2019. — С. 9. — 34, [2] с. — 100 экз.
- Татаурщикова, Н. С. Цетиризин – «золотой стандарт» терапии // Рациональное применение антигистаминных препаратов в клинической практике : [арх. 1 октября 2020] : учебно-метод. пос. / Н. С. Татаурщикова, Р. И. Сепиашвили. — М. : МЕДпресс-информ, 2013. — 34, [2] с. — 100 экз. — ББК 52.5. — УДК 616-097;616-022:615.37.