Буспирон

Буспирон (англ. Buspirone, лат. Buspironum) — синтетический препарат, по химическому составу являющийся производным азапиронов[1][2] и относящийся к группе транквилизаторов (анксиолитиков).[3][4][5] Применяется перорально.[6]

Буспирон
Химическое соединение
Брутто-формула C21H31N5O2
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
 Медиафайлы на Викискладе

Буспирон впервые синтезирован в 1968 году в исследовательской лаборатории «Mead Johnson» для компании «Bristol-Myers Squibb».[7] Изначально буспирон создавался как новый антипсихотический препарат, однако в дальнейших исследованиях установлена его малая эффективность при психозах. Зато буспирон оказался эффективным при лечении генерализованного тревожного расстройства.

В 1986 году препарат был одобрен FDA и стал первым небензодиазепиновым препаратом для лечения генерализованного тревожного расстройства.[8]

Фармакологические свойства

Буспирон — лекарственное средство, относящееся к группе транквилизаторов. Механизм действия препарата заключается в стимулировании серотониновых рецепторов 5-HT1А, причём для пресинаптических рецепторов, которые ингибируют высвобождение серотонина, он является полным агонистом, что приводит к уменьшению выброса серотонина, и следствием этого является уменьшение симптомов тревоги.

При снижении высвобождения серотонина буспирон действует как частичный агонист постсинаптических серотониновых рецепторов, которые способствуют высвобождению серотонина в синапсах, следствием чего является повышение концентрации серотонина и уменьшения проявлений депрессии.[1][2][8] Буспирон также ингибирует дофаминовые рецепторы D2.[9]

Активный метаболит буспирона 1-(2-пиримидинил)-пиперазин также блокирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, что тоже способствует антидепрессивной и анксиолитической активности препарата.

Значительно в меньшей степени буспирон взаимодействует с рецепторами 5-HT1C и 5-НТ2, однако значение этого взаимодействия препарата точно не изучено.

Буспирон не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, опиоидными и ГАМК-рецепторами, не имеет холинолитических и глутаматергической свойств, не имеет седативного, противосудорожного и миорелаксирующего действия и не вызывает зависимости.

Препарат также не имеет негативного воздействия на когнитивную функцию и на половую функцию.

Буспирон применяется при различных тревожных расстройствах, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, при депрессиях различного происхождения, обсессивно-компульсивное расстройство, хроническом алкоголизме с эффективностью, равной или выше другим антидепрессантам или транквилизаторов, а также усиливает действие других антидепрессантов или транквилизаторов.[10] Буспирон также улучшает аккомодацию желудка, то есть способность его проксимального отдела расслабляться после приема пищи под действием постоянно нарастающего давления на его стенки принятой пищи, в связи с чем он включён в список потенциально эффективных лекарственных препаратов для лечения функциональной диспепсии.[5] Буспирон может применяться и для лечения панических атак, однако с более низкой эффективностью по сравнению с другими лекарственными средствами.[11]

Фармакокинетика

Буспирон хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет лишь около 4 % в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация буспирона в крови достигается в течение 40—90 минут. Буспирон хорошо (на 95 %) связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется буспирон в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно (29—63 %) с мочой в виде метаболитов, частично (18—38 %) с калом. Период полувыведения буспирона составляет 2—3 часа, а его основного метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазин составляет в среднем 6,1 часа, и это время значительно увеличивается у лиц с печёночной или почечной недостаточностью.[2][3][4]

Показания к применению

Буспирон применяется при тревожных расстройствах для лечения или уменьшения симптомов тревоги.[3].

Побочные действия

Буспирон позиционируется как препарат, при применении которого наблюдается небольшое количество побочных эффектов[1][2][8], самыми частыми из которых являются головная боль, головокружение, сонливость; несколько реже наблюдаются нервозность, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, раздражительность, парестезии, тахикардия, нарушения зрения, спутанность сознания, нарушение координации движений, сухость во рту, гипергидроз, тремор, кожный зуд, тошнота, рвота.

Другими реже возникающими побочными действиями при применении препарата являются[3]:

Противопоказания

Буспирон противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, одновременном лечении ингибиторами МАО, эпилепсии, тяжёлой печёночной или почечной недостаточности, острой интоксикации алкоголем или другими психоактивными препаратами, при беременности и кормлении грудью, лицам в возрасте до 18 лет.[3][4]

Взаимодействия

Сочетание буспирона и антидепрессантов группы ИМАО недопустимо[12].


Формы выпуска

Буспирон выпускается в виде таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 и 0,03 г.[6]

Примечания

  1. Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике
  2. Буспирон в практике врача-психиатра: только ли анксиолитик?
  3. Буспирон Сандоз
  4. Описание БУСПИРОН показания, дозировки, противопоказания активного вещества BUSPIRONE
  5. Функциональная гастроэнтерология. Буспирон
  6. Buspirone Hydrochloride (англ.)
  7. Howland R. H. Buspirone: Back to the Future (англ.) // J Psychosoc Nurs Ment Health Serv : journal. — 2015. Vol. 53, no. 11. P. 21—4. doi:10.3928/02793695-20151022-01. PMID 26535760. (англ.)
  8. Клинический потенциал и перспективы применения препарата буспирон в лечении тревожных расстройств
  9. Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств
  10. Современные подходы к терапии тревожных расстройств у пациентов пожилого возраста
  11. Тривожні розлади
  12. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.

Ссылки

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.