Этил лофлазепат

Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами[1]. Его период полураспада составляет 51—103 часа[2]. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).

Этил лофлазепат
Ethyl loflazepate
Химическое соединение
ИЮПАК 7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула C18H14ClFN2O3
Молярная масса 360,7 г/моль
CAS 29117-84-2
PubChem 3299
DrugBank 01545
Состав
Классификация
АТХ N05BA18
Фармакокинетика
Метаболизм печень
Период полувывед. 51—103 ч.
Экскреция почки
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
Meilax, Rolax, Victan
 Медиафайлы на Викискладе

Метаболизм

Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение[3]. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат[4].

Токсичность

В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.

Передозировка

Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию. В тяжелых случаях также возникает гипотония.

Применение

В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний:[5][6]

Примечания
  1. Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November (vol. 82, no. 5). — P. 395—409. — ISSN 0015-5691. — doi:10.1254/fpj.82.395. — PMID 6142848.
  2. Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November (vol. 7, no. 11—12). — P. 565—571. — ISSN 0306-042X. — doi:10.1002/bms.1200071124. — PMID 6112027.
  3. Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April (vol. 37, no. 4). — P. 373—379. — ISSN 0021-5198. — doi:10.1254/jjp.37.373. — PMID 2861304.
  4. Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // Arzneimittel-Forschung : journal. — 1985. — Vol. 35, no. 7. — P. 1061—1065. — ISSN 0004-4172. — PMID 2864933.
  5. Victan. saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 26 мая 2009 года.
  6. Victan. Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.