Апрофен
Апрофен (Aprophenum) 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный советский и российский лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: aprofenum, aprofene.
| Апрофен | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид |
| Брутто-формула | C21H27NO2 |
| CAS | 3563-01-7 |
| PubChem | 71128 |
| Состав | |
| Лекарственные формы | |
| порошок, таблетки по 0,025 г, 1 % раствор в ампулах по 1 мл. | |
| Другие названия | |
| Тарен | |
История
Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен был разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 до 1984 года как лекарственный препарат. В связи со специфическим побочным действием препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III)[1].
Физические и химические свойства
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.
Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.
По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.
Показания к применению
Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).
В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
При отравлениях ФОС
Апрофен (ранее использовался амизил) является действующим веществом препарата «тарен», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от отравления фосфорорганическими соединениями (ФОС).
Рекреационное использование
Рекреационно применяется в качестве галлюциногена[2]. При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывает физической или психической зависимости и привыкания в виду своего диссоциативного воздействия, при котором человек не испытывает удовольствия и эйфории. Действие препарата для здорового человека вызывает делирий, использовавшие его люди, описывали ощущения как необычные для сознания, большинство - как ужас, или кошмарный сон: угнетение сознания, ощущение страха, присутствия змей, летучих мышей и т.д.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировки
Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.
Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.
Препарат начинает действовать через 40 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.
Побочное действие
Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.
Хранение
Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Примечания
- Постановление Правительства России от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»
- Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 220—221. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.