Напроксен

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются для лечения головных болей мигрени. Один НПВС представляет собой напроксен. 22 мая 2013 года были исследованы клинические испытания, в которых напроксен использовался для лечения головной боли мигрени. Было найдено шесть исследований хорошего качества, в которых приняли участие около 2700 человек.

Напроксен был более эффективен, чем плацебо для облегчения головной боли мигрени у взрослых, но только слабо. Из-за того, что боль в головной боли была описана как умеренная или тяжелая, около 2 из 10 человек (17%) были безболезненными в течение двух часов при лечении напроксеном. Однако около 1 из 10 (8%) были безболезненными в течение двух часов при лечении плацебо. Почти у 5 из 10 было некоторое облегчение головной боли с напроксеном и 3 из 10 с плацебо. Напроксен не так хорош, как некоторые другие лекарства, такие как ибупрофен или суматриптан. Сообщалось о головокружении, одышках (парестезии), сонливости (сонливость), тошноте, диспепсии (диспепсии), сухости во рту и дискомфорте в области живота при дозе 825 мг. Эти эффекты, как правило, были от легкой до умеренной степени тяжести и редко приводили к отрыву от исследований.

Напроксен не является хорошим препаратом для лечения мигрени в дозах 500 мг или 825 мг, используемых в исследованиях, которые мы обнаружили.[2][3]

В следующем обзоре оценивались данные 1509 участников из 15 рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний напроксена или напроксена натрия (нестероидного противовоспалительного препарата) у взрослых с острой послеоперационной болью средней и тяжелой степени. При дозах, эквивалентных 500 мг и 400 мг, пероральный вводимый напроксен обеспечивает эффективную анальгезию. Около половины из тех, кто лечились, испытывали по меньшей мере половину боли в течение четырех-шести часов, а эффекты продолжались, в среднем, до девяти часов. Связанные неблагоприятные события не отличались от плацебо, но эти исследования имеют ограниченное применение для изучения неблагоприятных эффектов.[4][5]

Напроксен натрия доступен как в форме для немедленного высвобождения, так и в виде таблетки с расширенным высвобождением. Препараты с пролонгированным высвобождением (иногда называемые «пролонгированным высвобождением» или «кишечнорастворимое покрытие») занимают больше времени, чем вступают в силу, чем препараты с немедленным высвобождением, и поэтому менее полезны, когда желательно немедленное облегчение боли. Препараты с расширенным высвобождением более полезны для лечения хронических или длительных состояний, при которых желательно долгосрочное облегчение боли.[6]

Небольшое количество напроксена выводится из грудного молока. Однако, неблагоприятные эффекты необычны у младенцев, кормящих грудью от матери, принимающей напроксен.[7]

Напроксен используется для дифференциации между инфекционными лихорадками и лихорадкой, связанной с опухолевыми или соединительными тканями.[8] Хотя литература неубедительна, считается, что напроксен может помочь дифференцировать инфекционные лихорадки и неопластические лихорадки своей эффективностью в их снижении; в некоторых исследованиях напроксен уменьшал неопластические лихорадки намного лучше, чем уменьшал инфекционные лихорадки. Эта информация потенциально может быть использована для идентификации этиологии лихорадки пациента, которая может быть сложной у пациентов с онкологическими заболеваниями (которые часто подвергаются повышенному риску заражения в первую очередь).[9]

Как и другие селективные НПВС, не содержащие СОХ-2, напроксен может вызывать проблемы с желудочно-кишечным заболеванием, такие как изжога, запор, диарея, язвы и кровотечение из желудка.[11] Напроксен следует принимать перорально с пищей, чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лица с историей язв или воспалительным заболеванием кишечника должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать напроксен. В США, напроксен продается с короткими предупреждениями о риске язв желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Напроксен представляет собой промежуточный риск язв желудка по сравнению с ибупрофеном, который является малорисковым, и индометацин, который является высокорискованным.[12] Для снижения риска изъязвления желудка его часто объединяют с ингибитором протонного насоса (лекарство, которое уменьшает выработку кислоты в желудке) при длительном лечении тех, у кого уже появились язвы желудка, или истории развития язв желудка, в то время как на НПВП.[13][14]

ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и инсульты.[15] Вместе с тем, Напроксен связан с наименьшим общим сердечно-сосудистым риском.[16][17] Сердечно-сосудистый риск следует учитывать при назначении любого нестероидного противовоспалительного препарата. Препарат имел примерно 50% связанного с ним риска развития инсульта по сравнению с ибупрофеном и был связан с уменьшением числа инфарктов миокарда по сравнению с контрольными группами.[16]

В исследовании было установлено, что высокодозовый напроксен вызывает почти полное подавление тромбоксана тромбоцитов в течение интервала дозирования и, как представляется, не увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), тогда как другие не-аспириновые схемы с высокими дозами НПВП имели только временные эффекты на тромбоциты COX-1 и были связаны с небольшой, но определенной сосудистой опасностью. Напротив, напроксен ассоциировался с более высокими показателями осложнений кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП.[17]

В 2015 году FDA США ужесточило предупреждения повышенного риска сердечного приступа и риска инсульта, связанные с ибупрофеном и связанными с ним НПВП (в частности, напроксеном); аспирин, несмотря на то, что он является НПВП, был специфически исключен, как не подходящий под это предупреждение.[18]

Напроксен может взаимодействовать с антидепрессантами, литием, метотрексатом, пробенецидом, варфарином и другими разбавителями крови, лекарствами для сердца или для кровяного давления, включая диуретики или стероидные лекарства, такие как преднизон.

НПВС, такие как напроксен, могут уменьшать эффективность антидепрессантов SSRI,[19] а также увеличивать риск кровотечения, превышающий риск индивидуального кровотечения любого класса агента при совместном использовании.[20] Напроксен не противопоказан при использовании СИОЗС, хотя одновременное использование препаратов следует делать с осторожностью.[20]

Потребление алкоголя увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения в сочетании с НПВП, например напроксен, дозозависимым образом (то есть чем выше доза напроксена, тем выше риск кровотечения).[21] Самый высокий риск для людей, которые пьют крепкие алкогольные напитки.[21]

Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), детский возраст (до 16 лет).

Изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Промывание желудка, активированный уголь — 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

Напроксен вводится перорально лошадям в дозе 10 мг / кг и, как оказалось, имеет большой запас прочности (без токсичности при назначении в три раза рекомендуемой дозы в течение 42 дней).[23] Он более эффективен при миозите, чем обычно используемый НПВП фенилбутазон, и показал особенно хорошие результаты для лечения экзистенциального рабдомиолиза лошадей,[24] заболевания мышечного расстройства, но менее часто используется для лечения скелетно-мышечной болезни.