Сулиндак

Сулинда́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. (США) под торговой маркой «Клинорил» (Clinoril).

Сулиндак
Химическое соединение
ИЮПАК	{(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid
Брутто-формула	C20H17FO3S
Молярная масса	356.412 г/моль
CAS	38194-50-2
PubChem	1548887
DrugBank	APRD01243
Состав
Классификация
АТХ	M01AB02
Фармакокинетика
Биодоступн.	Approximately 90 % (Oral)
Метаболизм	?
Период полувывед.	7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours
Экскреция	Почки (50 %) and fecal (25 %)
Способы введения
Oral
Медиафайлы на Викискладе

Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).

Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.[1]

По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.