Лорноксикам

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, противоревматическое.

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения. Абсолютная биодоступность составляет 90-100 %.

Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Связывание с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов, и 2/3 — через печень с желчью.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

В экспериментах на крысах показано положительное действие лорноксикама на сетчатку при его интравитреальном введении в моделях конканавалин-индуцированного[4][5] и ишемического внутриглазного воспаления[6].

Гиперчувствительность, в том числе к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Типичные для НПВП:

• со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, редко — метеоризм, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в том числе ректальные), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, диарея, явления диспепсии; нарушения функции печени
• со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия (или возбуждение), нарушения сна
• со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения
• со стороны свертывающей системы крови: редко — носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения
• со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия
• со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, задержка натрия и воды, периферические отеки, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз
• прочие: лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит,
• Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность)

Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.

При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H₂-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150—300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенёсшие обширное оперативное вмешательство; при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема H₂-блокаторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Лорноксикам в форме таблеток, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

С начала 2021 года производится в России компанией ФГУП МЭЗ Эндофарм