Диацереин
Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе. Международное название - Diacerein, также известен как Diacetylrhein, Артрокер, Диафлекс .
| Диацереин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2- carboxylic acid |
| Брутто-формула | C19H12O8 |
| Молярная масса | 368.294 г/моль |
| CAS | 13739-02-1 |
| PubChem | 26248 |
| DrugBank | 11994 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | M01AX21 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 99 % |
| Метаболизм | печень: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation |
| Период полувывед. | от 4 до 5 часов |
| Экскреция | Почки (30 %) |
| Способы введения | |
| Oral | |
| Другие названия | |
| Артродарин, Артрокер | |
Свойства
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Фармакология
По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.
Рекомендации относительно использования диацереина
1. Из-за возможных осложнений, которые могут возникнуть в результате диареи у пожилых людей, диацереин больше не рекомендуется для пациентов в возрасте 65 лет и старше.
2. Рекомендуется, чтобы пациенты начинали лечение с половины нормальной дозы (то есть 50 мг в день вместо 100 мг в день) и прекратили прием диацереина в случае возникновения диареи.
3. Он не должен использоваться пациентами с заболеванием печени в анамнезе, и врачи должны контролировать своих пациентов на предмет ранних признаков проблем с печенью.
4. Использование диацереина должно ограничиваться только лечением симптомов остеоартрита, поражающих бедро или колено.
5. Диацереин не следует назначать во время беременности и кормления грудью [1][2].
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими нестероидными противовоспалительными препаратами).