Ацеклофенак

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Ацеклофенак
Aceclofenac
Химическое соединение
Брутто-формула C16H13Cl2NO4
CAS 89796-99-6
PubChem 71771
DrugBank 06736
Состав
Классификация
Фармакол. группа НПВП
АТХ M02AA25, M01AB16
Лекарственные формы
таблетки, крем для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Способы введения
перорально, наружно
Другие названия
Аленталь, Асинак, Ацеклагин, Ацеклофенак, Ацеклофенак Велфарм, Аэртал, Инфенак, Зеродол

Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом[1].

Общее описание

Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС[2].

Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, напроксена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты[2].

Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена[2].

Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам[2].

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы)[3].

Фармакодинамика

Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие[1][2].

Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26)[2].

Эффективность и безопасность

Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами[2]. Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам[4]. Принимаемый в двое большей дозе, он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ациклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы[5].

Применение

Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки[1].

Противопоказания

Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенные поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет[3].

C осторожностью, под наблюдением врача ацеклофенак применяется при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I—II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте, одновременно с приёмом диуретиков[3].

Побочные эффекты
Список возможных побочных эффектов

При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля[3].

Примечания
  1. Каплунов и др., 2017, Введение.
  2. Василевский, 2015.
  3. Ацеклофенак, инструкция, 2015.
  4. Замятина, Е. А. Применение мелоксикама (мовалиса) и ацеклофенака (аэртала) у лиц пожилого возраста с остеоартрозом / Е. А. Замятина, Г. Г. Багирова // Известия высших учебных заведений. Поволжский регион. Медицинские науки : журн. — 2012. — № 1 (21). — С. 40–46. — УДК 616.72-002.
  5. Мартусевич, Н. А. Сравнительная оценка эффективности и безопасности применения лекарственных средств ацеклофенак (Airtal ®) и диклофенак (Diclopol ®) у пациентов с гонартрозом I–II рентгенологической стадии / Н. А. Мартусевич, А. И. Алешкевич, В. А. Сидоренко … [и др.] // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье : журн. — 2013. — № 4. — С. 69–78.

Литература

Документы

Ссылки
  • Aceclofenac (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.