Декскетопрофен
Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.
| Декскетопрофен | |
|---|---|
| Dexketoprofenum | |
 | |
| | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid |
| Брутто-формула | C16H14O3 |
| Молярная масса | 254.28056 г/моль |
| CAS | 22161-81-5 |
| PubChem | 667550 |
| DrugBank | 09214 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | НПВП |
| АТХ | M01AE17 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ? |
| Связывание с белками плазмы | 99 % |
| Метаболизм | почки: связывается с глюкуроновой кислотой |
| Период полувывед. | 1-2.7 ч |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения | |
| Способы введения | |
| внутрь, в/м, в/в | |
| Другие названия | |
| Сертофен, Дескет | |
.png.webp)
История
Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]
В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.
Свойства
Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилфенилуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(−) изомеров.
В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).
Фармакология
Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15—60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10—45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.
По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4—6 часов.
Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1—2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2].
Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и раствора для инъекций. [3]
Хемоинформатика
Хемоинформационный анализ декскетопрофена показал, что декскетопрофен может накапливаться преимущественно в мышцах, жировой ткани и надпочечниках. Противовоспалительное и анальгетическое действие декскетопрофена может осуществляться посредством модулирования не только метаболизма простагландинов, но, также, лейкотриенов и энкефалинов; ингибирования ряда металлопротеиназ (MMP3, MMP8, MMP13) и глутаматных рецепторов. Хемореактомный анализ указал на возможные вазодилаторные, антиагрегантные, противодиабетические и противоопухолевые эффекты декскетопрофена [4]
Примечания
- Халикова Е. Ю. Декскетопрофена трометамол в амбулаторном обезболивании // Consilium Medicum. Хирургия. — 2011. — № 1. (недоступная ссылка)
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Декскетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС» (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Дата обращения: 4 января 2012. Архивировано 3 февраля 2003 года.
- Томские ученые разработали технологию производства обезболивающего
- Торшин ИЮ, Громова ОА, Федотова ЛЭ, Громов АН. Сравнительный хемореактомный анализ декскетопрофена, кетопрофена и диклофенака. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(1):47–54.