Оксапрозин

Оксапрозин (англ. Oxaprozin) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), по химическому составу относится к производным пропионовой кислоты. Известен под названием «Валикс»[1]. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Используется для снятия воспаления, отёка, скованности и боли в суставах, связанных с остеоартритом и ревматоидным артритом. Препарат был запатентован в 1967 году и разрешен к применению в 1983 году[2][3].

Оксапрозин
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoic acid
Брутто-формула C18H15NO3
CAS 21256-18-8
PubChem 4614
DrugBank DB00991
Состав
Классификация
Фармакол. группа Нестероидные противовоспалительные препараты
АТХ M01AE12
Другие названия
«Валикс»
 Медиафайлы на Викискладе

Основная информация

Оксапрозин был разработан и запатентован американской лабораторией Wyeth-Ayerst[4]. Патент был подан 6 ноября 1967 года, опубликован — 11 мая 1971 года[5]. После подачи заявки на патент, первое описание оксапрозина, проявляющего противовоспалительные свойства, было изложено в статье «Диарилоксазол и диалтиазолеалканоковые кислоты: две новые серии нестероидных противовоспалительных средств». Эта статья была опубликована в журнале «Nature» в 1968 году[6].

В 2015 году оксапрозин был одним из двадцати нестероидных противовоспалительных препаратов, включённых в клинические исследования для сравнения эффективности НПВП при краткосрочном лечении анкилозирующего спондилита (АС). Сравнение НПВП проводилось путём проведения рандомизированных исследований НПВП у пациентов с активным АС. Продолжительность эксперимента составляла 2-12 недель. Эффективность оценивалась по изменению оценки боли и изменению продолжительности утренней скованности. Всего было завершено 26 испытаний с 3410 участниками (в 58 % испытаний было менее 50 участников). В то время как все 20 НПВП уменьшали боль сильнее, чем плацебо, 15 оказались значительно лучше. Что касается снижения утренней скованности и вероятности нежелательных явлений, не было существенной разницы между НПВП. Из-за малого количества проведённых исследований и недостаточных доказательств ни один НПВП не может быть определён как наиболее эффективное средство для лечения АС. После эторикоксиба пациенты, принимавшие оксапрозин, испытывали меньше боли с малым количеством побочных эффектов, чем напроксен[7].

Синтез Оксапрозина

Побочные эффекты

В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных младенцев, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. FDA рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже[8][9].

Примечания
  1. Жар, боль, воспаление: зачем нужны НПВС, какие они бывают и как действуют. XXII ВЕК (14 ноября 2019). Дата обращения: 30 июля 2021.
  2. Greenblatt, 1985, с. 373–378.
  3. Fischer, 2006, с. 520.
  4. Reports, 1992.
  5. Oxazoles. Patent Services (1967). Дата обращения: 30 июля 2021.
  6. Nature, 1968.
  7. Runsheng, 2015, с. 1152—1160.
  8. Lauren-Jei McCarthy. "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (October 15, 2020). Дата обращения: 6 января 2022.
  9. "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (October 16, 2020). Дата обращения: 6 января 2022.

Литература
  • The NDA Pipeline / Chevy Chase. — F-D-C Reports, 1992. — 462 с.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.