Зомепирак
Зомепирак (англ. Zomepirac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных гетероциклической уксусной (гетероарил-уксусной) кислоты. Отозван с производства в марте 1983 из-за токсичности[1][2][3].
| Зомепирак | |
|---|---|
| Zomepirac | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-[5-(4-Chlorobenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]acetic acid |
| Брутто-формула | C15H14ClNO3 |
| CAS | 33369-31-2 |
| PubChem | 5733 |
| DrugBank | 04828 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Нестероидные и другие противовоспалительные средства |
| АТХ | M01AB04 |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, | |
Описание и свойства
Как ингибитор простагландин-синтетазы, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими эффектами[4]. По химической формуле схож с толметином (изначально зомепирак применяли по тем же показаниям, что и толметин), однако сильно отличается по клиническим свойствам. Зомепирак был разработан McNeil Pharmaceutical и одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 1980 году. Продавался под торговой маркой Zomax. Благодаря своей клинической эффективности, быстро распространился на рынке анальгетиков. Эффективность зомепирака по анельгезирующим свойствам оказалась сопоставима с морфином, что привело к массовому распространению препарата как анальгетика. Позднее выявили, что применение зомепирака вызывает анафилаксию со смертельным исходом. В марте 1983 года препарат сняли с производства[5][6].
Все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) схожи по химическим и фармакологическим свойствам. Они хорошо усваиваются в желудочно-кишечном тракте, объединяются с альбумином сыворотки крови и равномерно распределяются. Метаболизируются в печени, выводятся через почки[7]. Также данные препараты объединяют противопоказания и основные побочные эффекты. Наприме, при кратковременном приёме НПВП в малых дозах, были выявлены побочные эффекты у 25% пациентов, а у 5% больных данные эффекты представляли серьёзную угрозу для жизни. Побочные эффекты особенно развиваются у пожилых людей, которые составляют более 60% от общего количества потребителей нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются тошнота и рвота, гастропатии, кардио-васкулярные осложнения, гепатотоксичность и сенситивный эффект[8].
)
Примечания
- Жар, боль, воспаление: зачем нужны НПВС, какие они бывают и как действуют. XXII ВЕК (14 ноября 2019). Дата обращения: 20 июня 2021.
- Лысенко, 2010, с. 116.
- McLeod, 1981.
- Даниловы, 2018, с. 105-107.
- Гётше, 2016.
- Ибрагимова, 2001.
- Лысенко, 2010, с. 118.
- Даниловы, 2018, с. 112.
Литература
- Реферативный журнал // Издательство Академии наук СССР : журнал. — 1983. — Т. 6.
- Лысенко Н. В., Солдатенко И. В., Картвелишвили А. Ю. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов в терапевтической практике // Вестник Харьковского национального университета имени В.Н. Каразина. Серия «Медицина» : журнал. — 2010. — № 20. — С. 114—125.
- D C McLeod. Zomepirac (Zomax, McNeil Pharmaceutical) (англ.) // Drug Intell Clin Pharm : journal. — 1981. — P. 522—30. — doi:10.1177/1060028081015007-802.
- Ан. Б. Данилов, Ал. Б. Данилов. Управление болью. Карманные рекомендации по диагностике и фармакотерапии.. — Москва: : ООО «ГРУППА РЕМЕДИУМ», 2018. — 148 с.
- Г.Я.Ибрагимова, С.Г.Сбоева. Фармацевтическая этика и деонтология. — Уфа: Башкирский государственный Медицинский университет, 2001. — 131 с.
- Питер Гётше. Смертельно опасные лекарства и организованная преступностью. Как большая фарма коррумпировала здравоохранение. — Москва: Эксмо, 2016. — 464 с. — ISBN 978-5-699-83580-5.