Лефетамин

Лефетамин (Santenol) — лекарство, являющееся психостимулятором, а также имеющее анальгетический эффект, сопоставимый по силе с кодеином, и противокашлевый эффект, который был намного слабее, чем у кодеина. Опиоидный эффект вызывал только L-изомер. d-изомер не только не оказывал подобного действия, но вызывал судороги у крыс.[1]

Лефетамин
Химическое соединение
ИЮПАК (1R)-N,N-диметил-1,2-дифенилэтанамин
Брутто-формула C16H19N
Молярная масса 225.329 г/моль
CAS 7262-75-1
PubChem 443970
Состав
Способы введения
Орально

Лефетамин был открыт в 1930-х[2] и показал слабую анальгетическую активность.[3]

Лефетамином злоупотребляли в Японии в 1950-х. Были эпизоды злоупотребления в Европе, в 1989 году небольшое исследование 15 наркоманов и нескольких волонтёров показало частичное сходство с опиоидами, способность к появлению синдрому отмены и потенциал злоупотребления в некоторой степени. Был сделан вывод, что лефетамин может быть частичным агонистом опиоидных рецепторов.[4]

В небольшом исследовании, произошедшем в 1994, лефетамин сравнивался с клонидином и бупренорфином в эффективности детоксикации метадона. Было установлено, что лефетамин уступаим обоим препаратам в этих целях.[5]

Исследования

Некоторые схожие пирилфенилэтаноны имели анальгетическую активность, сравнимую с морфином[6] . Некоторые пирроловые аналоги, как гласят отчёты, имеют анальгетические эффекты, сравнимые с лефетамином и лишены нейротоксичных свойств.[7]

См. также
  • MT-45

Примечания
  • JP Patent 61 23087
  1. Fujimura, H.; Kawai, K. Pharmacological Studies on Diphenylalkylamine Derivatives (англ.) // Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity : journal. — 1960. — Vol. 39, no. 1. — P. 67—77.
  2. Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932,1935
  3. J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Testing diphenylethylamine compounds for analgesic action. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
  4. Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetamine abuse and dependence: clinical effects and withdrawal syndrome. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
  5. Drug Alcohol Depend. 1994 Oct;36(2):139-45. Opiate detoxification of methadone maintenance patients using lefetamine, clonidine and buprenorphine. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
  6. Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanones related to cathinone and lefetamine: synthesis and pharmacological activities. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
  7. Farmaco. 1989 Sep;44(9):763-77. Synthesis, neuropsychopharmacological effects and analgesic-antiinflammatory activities of pyrrole analogues of lefetamine. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.