Никокодеин
Никокодеин (6-Nicotinoylcodeine, Lyopect, Tusscodin) является производным опиатов, тесно связанным с дигидрокодеином и кодеиновым аналогом никоморфина, разработанным для борьбы с кашлем и являющимся анальгетиком. Он не распространён в большинстве стран, но его деятельность похожа на другие опиаты. Никокодеин и никоморфин были представлены Lannacher Heilmittel в конце 1950-х годов. Никокодеин метаболизируется в печени путём деметилирования, производя никоморфин, также известный как 6-никотинолморфин, и впоследствии метаболизируется в морфин. Побочные эффекты, аналогичные другим опиатам и включают в себя зуд, тошноту и угнетение дыхания.
Никокодеин | |
---|---|
Nicocodeine | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (5α,6α)-3-метокси-17-метил-7,8-дидегидро-4,5-эпоксиморфинан-6-ил никотинат |
Брутто-формула | C24H24N2O4 |
Молярная масса | 404.458 г/моль |
CAS | 3688-66-2 |
PubChem | 5463872 |
Состав | |
Фармакокинетика | |
Метаболизм | в печени, ферментом CYP2D6 (Cytochrome P450 2D6)[1] |
Другие названия | |
Lyopect, Tusscodin |
Никокодеин регулируется в большинстве случаев как кодеин. Подобные ему слабые опиаты, как этилморфин, бензилморфин, дигидрокодеин и другие близкие производные типа ацетилдигидрокодеина и другие опиоиды этого класса регулируются законами страны и Единой конвенцией о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является то, что никокодеин находится в «Списке I / Наркотические вещества», включенным Соединенными Штатами туда наряду с героином, и никокодеин никогда не был использован для медицинского применения в Соединенных Штатах.
Никодикодеин является схожим с никокодеином препаратом настолько, насколько кодеин схож с дигидрокодеином. Метаболиты никодикодеина включают дигидроморфин.
Лекарства от кашля на основе никокодеина доступны в виде сиропов, сиропов с пролонгированным действием и подъязычных капель. Анальгетики также бывают в форме подъязычных капель, либо таблеток для орального употребления. Сила никокодеина примера равна гидрокодону.
Примечания
- Shen H., He M.M., Liu H., et al. Comparative metabolic capabilities and inhibitory profiles of CYP2D6.1, CYP2D6.10, and CYP2D6.17 (англ.) // Drug Metab. Dispos. : journal. — 2007. — August (vol. 35, no. 8). — P. 1292—1300. — doi:10.1124/dmd.107.015354. — PMID 17470523.