Никокодеин

Никокодеин (6-Nicotinoylcodeine, Lyopect, Tusscodin) является производным опиатов, тесно связанным с дигидрокодеином и кодеиновым аналогом никоморфина, разработанным для борьбы с кашлем и являющимся анальгетиком. Он не распространён в большинстве стран, но его деятельность похожа на другие опиаты. Никокодеин и никоморфин были представлены Lannacher Heilmittel в конце 1950-х годов. Никокодеин метаболизируется в печени путём деметилирования, производя никоморфин, также известный как 6-никотинолморфин, и впоследствии метаболизируется в морфин. Побочные эффекты, аналогичные другим опиатам и включают в себя зуд, тошноту и угнетение дыхания.

Никокодеин
Nicocodeine
Химическое соединение
ИЮПАК (5α,6α)-3-метокси-17-метил-7,8-дидегидро-4,5-эпоксиморфинан-6-ил никотинат
Брутто-формула C24H24N2O4
Молярная масса 404.458 г/моль
CAS
PubChem
Состав
Фармакокинетика
Метаболизм в печени, ферментом CYP2D6 (Cytochrome P450 2D6)[1]
Другие названия
Lyopect, Tusscodin

Никокодеин регулируется в большинстве случаев как кодеин. Подобные ему слабые опиаты, как этилморфин, бензилморфин, дигидрокодеин и другие близкие производные типа ацетилдигидрокодеина и другие опиоиды этого класса регулируются законами страны и Единой конвенцией о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является то, что никокодеин находится в «Списке I / Наркотические вещества», включенным Соединенными Штатами туда наряду с героином, и никокодеин никогда не был использован для медицинского применения в Соединенных Штатах.

Никодикодеин является схожим с никокодеином препаратом настолько, насколько кодеин схож с дигидрокодеином. Метаболиты никодикодеина включают дигидроморфин.

Лекарства от кашля на основе никокодеина доступны в виде сиропов, сиропов с пролонгированным действием и подъязычных капель. Анальгетики также бывают в форме подъязычных капель, либо таблеток для орального употребления. Сила никокодеина примера равна гидрокодону.

Примечания

  1. Shen H., He M.M., Liu H., et al. Comparative metabolic capabilities and inhibitory profiles of CYP2D6.1, CYP2D6.10, and CYP2D6.17 (англ.) // Drug Metab. Dispos. : journal. — 2007. — August (vol. 35, no. 8). P. 1292—1300. doi:10.1124/dmd.107.015354. PMID 17470523.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.