O-дезметилтрамадол
О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
| O-дезметилтрамадол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-[2-диметиламинометил-1-гидроксициклогексил]фенол |
| Брутто-формула | C15H23NO2 |
| Молярная масса | 249.349 г/моль |
| CAS | 73986-53-5 |
| PubChem | 130829 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | ~ 9 h |
| Способы введения | |
| Orally Converted Metabolite | |
| Другие названия | |
| О-дезметилтрамадол | |
О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.
У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.