Петидин

При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45—75 % введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.

Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.

После внутривенного введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30—45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после внутривенного введения).

Время полувыведения меперидина составляет 3—4,4 ч. Около 60 % препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.

Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС (центральную нервную систему), его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами (спазмами). Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.

Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7—10 раз — при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.

Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.

В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2—2,5 мг/кг.

Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.

В отличие от других опиоидов, меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства.

Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75—100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2—4 ч, так как продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5—1,5 мг/кг с последующим переходом через 30—60 мин на поддерживающую дозу 0,25—0,75 мг/мин.

Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии.

Петидин был впервые синтезирован Отто Эйслибом в 1932 году, став первым синтетическим опиоидом.

Он был запатентован в 1937 году и разрешен к применению в медицине в 1943 году.

Петидин является наиболее широко используемым опиоидом при родах, но в некоторых странах, таких как США, он потерял популярность в пользу других опиоидов из-за его потенциальных лекарственных взаимодействий. Он по-прежнему широко используется в Великобритании и Новой Зеландии. До последнего времени был предпочтительным опиоидом в Великобритании для использования во время родов.

Схема синтеза петидина

Исходными веществами для производства петидина обычно являются цианистый бензил и хлорметин. В результате их взаимодействия в присутствии амида натрия образуется этил-1-метил-4-фенилпиперидин-4-нитрил, из которого посредством реакции Пиннера получают петидин.

Петидин — сильный наркотический анальгетик. Считается более безопасным по сравнению с морфином и имеет меньший риск привыкания.

В фармакологические препараты входит в виде гидрохлорида петидина. Применяется в форме таблеток, сиропов и растворов для внутривенных инъекций.

Петидин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

• Петидин в Фармакологическом справочнике
• Петидин в «Pubmed Compound» (англ.)