Пемолин

Пемолин — лекарственное средство, психостимулятор, обладающий структурным сходством с амфетаминами. Используется для лечения СДВГ, синдрома хронической усталости и нарколепсии.

Пемолин
Химическое соединение
ИЮПАК 2-амино-5-фенил-1,3-оксазол-4-он
Брутто-формула C9H8N2O2
CAS 2152-34-3
PubChem 4723
DrugBank 01230
Состав
Классификация
АТХ N06BA05
Другие названия
Betanamin, Cylert, Tradon, Ceractiv
 Медиафайлы на Викискладе

Получение

Впервые пемолин синтезирован в 1913 году[1].

Пемолин синтезируют через конденсацию этилового эфира миндальной кислоты с гуанидином[2].

Ситез пемолина.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения около 12 часов.

Побочные эффекты

У Пемолина отмечают следующие побочные эффекты:

Токсичность для печени

У некоторых пациентов пемолин предположительно вызывает поражения печени (так называемая гепатотоксичность)[3], так что рекомендуется проводить регулярные исследования печени у тех, кому проводится лечение данным препаратом[4].

FDA сообщала о 15 случаях острой печёночной недостаточности из-за применения данного препарата[5].

В марте 2005 года Abbott Laboratories (патентообладатель Cylert) и некоторые производители дженериков вывели пемолин с рынка из-за опасений относительно риска гепатотоксичности[6].

Злоупотребление

Исследование Джонатана О. Коула показало, что пемолин в разовых дозах 75 и 150 мг не вызывал эйфории у тех, кто принимал его в восстановительных целях и нерегулярно[7]:386.

Правовой статус

В 2005 году изъят с рынка США Управлением контроля качества продуктов и лекарств (FDA) и находится в Списке IV.

Внесён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература

Примечания
  1. Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 2083
  2. Патент US2892753 A. Central nervous system stimulant (англ.)
  3. Marotta P. J., Roberts E. A. Pemoline hepatotoxicity in children (англ.) // J. Pediatr. : journal. — 1998. — Vol. 132, no. 5. — P. 894—7. — doi:10.1016/S0022-3476(98)70329-4. — PMID 9602211. (англ.)
  4. Willy M. E., Manda B., Shatin D., Drinkard C. R., Graham D. J. A Study of Compliance With FDA Recommendations for Pemoline (Cylert®) (англ.) // Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry : journal. — 2002. — Vol. 41, no. 7. — P. 785—790. — ISSN 08908567. — doi:10.1097/00004583-200207000-00009. (англ.)
  5. Cylert (Pemoline). Food and Drug Administration. Дата обращения: 8 марта 2017. (англ.)
  6. Pemoline – Withdrawn due to liver toxicity risk (неопр.) // WHO Pharmaceuticals Newsletter. — 2005. — № 05. (англ.)
  7. Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.