Лактулоза
Лактуло́за (4-О-бета-D-галактопиранозил-D-фруктоза) — дисахарид, состоящий из остатков молекул галактозы и фруктозы, синтетический структурный изомер молочного сахара — лактозы. В природе не встречается.
Лактулоза | |
---|---|
Lactulosum | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5R)-4,5-дигидрокси-2,5-бис(гидроксиметил)оксолан-3-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-3,4,5-триол |
Брутто-формула | C12H22O11 |
Молярная масса | 342,29648 г/моль |
CAS | 4618-18-2 |
PubChem | 11333 |
DrugBank | APRD01063 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа |
• слабительные средства • средства, нормализующие микрофлору кишечника • другие метаболики[1] |
АТХ | A06AD11 |
Лекарственные формы | |
сироп 667 мг/мл[2] | |
Другие названия | |
«Дюфалак», «Лаксалак», «Ливолюк», «Нормазе», «Порталак», «Ромфалак», «Прелакс», «Лактусан» [2] | |
Медиафайлы на Викискладе |
Лактулоза используется в качестве осмотического слабительного лекарственного средства, стимулирующего перистальтику кишечника, и применяется при запорах, печёночной энцефалопатии, а также при диагностике (водородный дыхательный тест) нарушений желудочно-кишечного тракта.
Свойства
По физическим свойствам — белый порошок, хорошо растворимый в воде.
Лактулозу в промышленных количествах синтезируют из лактозы, которую, в свою очередь, вырабатывают из подсырной сыворотки, отходов при производстве молока и молочных продуктов. Продукт производства в качестве примесей может содержать галактозу (не более 16%), лактозу (12 %), эпилактозу (8 %), фруктозу (1 %).
История
Применение лактулозы в качестве слабительного было впервые описано Майерхофером (F. Mayerhofer) и Петуели (F. Petuely) в 1959 году. С тех пор было проведено большое количество исследований, расшифровавших механизм действия и подтвердивших эффективность лактулозы при запорах.[3]
Фармакология
Лактулоза оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция и магния, способствует выведению ионов аммония.[2]
Слабительное действие
Лактулоза, подобно лактозе (также дисахарид, содержащийся в молоке), не может всасываться в кишечнике человека без гидролиза до моносахаридов, а у человека нет ферментов, способных гидролизовать лактулозу. Благодаря этому лактулоза в определенных минимальных количествах интенсивно повышает осмотическое давление в кишечнике и вызывает переход воды в просвет кишки, разжижение и увеличение объёма стула и, тем самым, послабляющий эффект. Лактулоза также увеличивает секрецию желчи в просвет тонкой кишки, подобно другим осмотическим слабительным, таким, как магния сульфат. В малых дозах оказывает размягчающий эффект на стул или вообще не оказывает подобного эффекта.
Действие на микрофлору
Лактулоза, доходя в неизменном виде до толстой кишки, сбраживается молочнокислыми бактериями толстой кишки, способными усваивать лактулозу благодаря более низкой специфичности их ферментов. При этом продукты бактериального метаболизма лактулозы сдвигают pH среды в толстой кишке в кислую сторону, угнетая тем самым рост и размножение патогенных и гнилостных (питающихся белками) микроорганизмов.
Второй важный момент заключается в том, что в кислой среде большая часть аммиака находится в ионизированной форме (аммоний NH4+) и плохо всасывается в кровь, а щелочная среда повышает образование свободной, более липофильной и лучше всасываемой формы аммиака NH3. Тем самым действие лактулозы приводит к снижению уровня аммиака и других токсичных продуктов разложения белков в крови. если они не полностью перевариваются в тонком кишечнике. Однако, выводимая из этого предположительная польза от приёма лактулозы при печёночной энцефалопатии оспаривается.[4][5]
Примечания
- Лактулоза . Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (11 мая 1999). Дата обращения: 21 марта 2010. Архивировано 4 февраля 2012 года.
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лактулоза, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы » (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26 ноября 2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 21 марта 2010. Архивировано 3 сентября 2011 года.
- Григорьев П. Я., Яковенко Э. П. Лактулоза в терапии заболеваний органов пищеварения // Российский Гастроэнтерологический журнал. — 2000. — № 2.
- Als-Nielsen B., Gluud L.L., Gluud C. Nonabsorbable disaccharides for hepatic encephalopathy (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2004. — No. 2. — P. CD003044. — doi:10.1002/14651858.CD003044.pub2. — PMID 15106187.
- Shawcross D.L., Jalan R. Treatment of hepatic encephalopathy: it's not lactulose (англ.) // BMJ (Clinical research ed.) : journal. — 2004. — July (vol. 329, no. 7457). — P. 112; author reply 112. — doi:10.1136/bmj.329.7457.112. — PMID 15242927.