Предникарбат

По химическому строению предникарбат является двойным этерифицированным и метилированным негалогенизированным производным преднизолона[1][2][3][4].

ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэксудативное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противозудное, сосудосуживающее. Местный противовоспалительный эффект обусловлен селективной стимуляцией синтеза липокортина, ингибирующего фосфолипазу A2, угнетением образования из арахидоновой кислоты и подавлением высвобождения медиаторов воспаления — ПГ (простагландинов), фактора активации тромбоцитов и лейкотриенов. Стабилизирует мембраны, в том числе клеточных органелл; тормозит выход ферментов, повреждающих клетки, и дегрануляцию тучных клеток; снижает миграцию лейкоцитов и проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию[2][3]

В ходе клинических исследований Предникарбата зафиксировано ингибирование фосфолипазы А2 через 30 мин после наружного нанесения препарата. Отчетливые результаты лечения (уменьшение клинической симптоматики или клиническое выздоровление) наблюдаются через 7 дней[2]

Двойной этерифицированный негалогенизированный глюкокортикоид обладает выраженным противовоспалительным эффектом[2][1][4], при этом без антипролиферативного и атрофогенногодействия[2][1][4] — как это было с более ранними галогенизированными глюкокортикоидами.

Обладает высокой липофильностью[2][4] и высокой проникающей способностью[2][4], может всасываться через интактную кожу; воспаление и/или др. кожные заболевания повышают абсорбцию через кожный покров. Улучшает состояние участков пораженной кожи с проявлениями эритемы, инфильтрации, зуда, шелушения и лихенификации, снижает выраженность симптомов при псориазе при атопическом дерматите[5].

Воспалительные заболевания кожных покровов, требующие применения местных глюкокортикостероидов (экзема, в том числе, острая, хроническая, атопическая; псориаз; дерматиты; ожоги I—II степени) [2][1][6].

Наружно. Наносят один раз в день тонким слоем на пораженные участки, легко втирая. При необходимости частоту нанесения препарата можно увеличить до 2-х раз в день. Курс лечения определяет врач, обычно он составляет 2-3 недели (но не более 4-х недель)[2][1][6]. Не следует сочетать препарат с глюкокортикоидами резорбтивного действия (повышается вероятность системных побочных эффектов).

Двойная этерификация боковых цепей, во-первых, увеличивает липофилию [2][4], обеспечивая лучшую проникающую способность в кожу, во-вторых, обеспечивает быстрый распад этерифицированных групп[2][4], что приводит к более короткому периоду полураспада активного ингредиента, и таким образом, к лучшей системной и местной переносимости[2][4]. Решающим фактором значительного улучшения использования глюкокортикостероидов и снижения риска при лечении является синтез двойной этерифицированной молекулярной структуры Предникарбата и отказ от какого-либо галогенизирования[2][1][4] После начала действия Предникарбат быстро превращается в биологически неактивные метаболиты, которые больше не оказывают негативных побочных эффектов, что наиболее существенно в раннем детском возрасте и, особенно, у новорожденных[2][1][4].

В период беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат на большие участки кожи [3] Действующее вещество — предникарбат — проникает в молоко, поэтому на период лечения следует воздерживаться от кормления грудью[3]

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.