Диеногест

Диеногест (торговые марки Визанна, Dinagest, Natazia, Клайра, Valette) — прогестин, доступный в комбинации с эстрогеном и в свободном виде в качестве орального контрацептива и для лечения эндометриоза.[4][5] Проявляет прогестогеновую и антиандрогеновую активность, может улучшать симптомы андроген-зависимых патологий, например, акне.[1][6]

Диеногест
Химическое соединение
ИЮПАК 2-[(8S,13S,14S,17R)-17-гидрокси-13-метил-3-оксо-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил]ацетонитрил
Брутто-формула C20H25NO2
Молярная масса 311.42 г/моль[1]
CAS 65928-58-7
PubChem 68861
DrugBank DB09123
Состав
Классификация
АТХ G03DB08; также G03AB08, G03FA15 (комбинации с эстрогеном)
Фармакокинетика
Биодоступн. 90%[2]
Связывание с белками плазмы альбумин (90%);[2]
свободный (10%)[2]
Метаболизм печень (CYP3A4)[2][3]
Период полувывед. 10 часов[2]
Экскреция моча
Способы введения
орально

Медицинское использование

Контрацептив

Используется в комбинации с этинилэстрадиолом под маркой Valette. Таблетка содержит 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола.[7] Препарат доступен в форме с эстрадиолом под маркой Natazia в США и под маркой Клайра в странах Европы и России. Разрешен для терапии обильных месячных выделений.

Лечение эндометриоза

Под марками Визанна и Dinagest разрешен для лечения эндометриоза.[5][8][9] Показана эффективность, сопоставимая с лейпрорелином эффективность[10] (препарат второй линии при эндометриозе).

Побочные эффекты

Побочные эффекты диеногеста сходны с таковыми у прогестеронов[1] и включают: набор веса, повышение давления, болезненность груди, тошноту.[11] Препарат не проявляет андрогенного эффекта и оказывает малое влияние на метаболизм липидов и параметры гемостаза.[12]

Взаимодействие

Диеногест метаболизируется цитохромом CYP3A4,[2][5].

Примечания
  1. Foster R.H., Wilde M.I. Dienogest (англ.) // Drugs. — Adis International, 1998. — Vol. 56, no. 5. — P. 825—833. — doi:10.2165/00003495-199856050-00007. — PMID 9829156.
  2. Bińkowska, Małgorzata; Woroń, Jarosław. Progestogens in menopausal hormone therapy (неопр.) // Menopausal Review. — 2015. — Т. 14, № 2. — С. 134—143. — ISSN 1643-8876. — doi:10.5114/pm.2015.52154. — PMID 26327902.
  3. Stanczyk F.Z. All progestins are not created equal (англ.) // Steroids. — Elsevier, 2003. — Vol. 68, no. 10—13. — P. 879—890. — doi:10.1016/j.steroids.2003.08.003. — PMID 14667980.
  4. Tommaso Falcone; William W. Hurd. Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide (англ.). — Springer Science & Business Media, 2013. — P. 300—. — ISBN 978-1-4614-6837-0.
  5. McCormack P.L. Dienogest: a review of its use in the treatment of endometriosis (англ.) // Drugs : journal. — Adis International, 2010. — Vol. 70, no. 16. — P. 2073—2088. — doi:10.2165/11206320-000000000-00000. — PMID 20964453.
  6. Raudrant D., Rabe T. Progestogens with antiandrogenic properties (англ.) // Drugs. — Adis International, 2003. — Vol. 63, no. 5. — P. 463—492. — doi:10.2165/00003495-200363050-00003. — PMID 12600226.
  7. Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertility after discontinuation of treatment with an oral contraceptive containing 30 microg of ethinyl estradiol and 2 mg of dienogest (англ.) // Fertil. Steril. : journal. — 2006. — Vol. 85, no. 6. — P. 1812—1819. — doi:10.1016/j.fertnstert.2005.11.052. — PMID 16759929.
  8. Dienogest for the treatment of endometriosis (PDF). London New Drugs Group. Дата обращения: 7 декабря 2010. Архивировано 2 октября 2011 года.
  9. Visanne (нем.). Netdoctor.de.
  10. Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest is as effective as leuprolide acetate in treating the painful symptoms of endometriosis: a 24-week, randomized, multicentre, open-label trial (англ.) // Human reproduction (Oxford, England) : journal. — 2010. — Vol. 25, no. 3. — P. 633—641. — doi:10.1093/humrep/dep469. — PMID 20089522.
  11. Alan Galbraith; Shane Bullock; Elizabeth Manias; Barry Hunt; Ann Richards. Fundamentals of Pharmacology: An Applied Approach for Nursing and Health (англ.). — United Kingdom: Pearson Education LTD, 2007. — P. 632. — ISBN 978-0-13-186901-1.
  12. Wiegratz I., Lee J.H., Kutschera E., Bauer H.H., von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler U.H., Gross W., Kuhl H. Effect of dienogest-containing oral contraceptives on lipid metabolism (англ.) // Contraception : journal. — 2002. — Vol. 65, no. 3. — P. 223—229. — doi:10.1016/S0010-7824(01)00310-9. — PMID 11929644.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.