Левоноргестрел

Левоноргестрел является синтетическим прогестогеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.

Левоноргестрел
Химическое соединение
ИЮПАК (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он
Брутто-формула C21H28O2
Молярная масса 312.446 г/моль
CAS 797-63-7
PubChem 13109
DrugBank 00367
Состав
Классификация
АТХ G03AC03
Фармакокинетика
Биодоступн. ~100%
Связывание с белками плазмы 55%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 36 ± 13 hours
Экскреция Почки: 45%; Кал:32%
Способы введения
Implant; insert (extended-release); oral
Другие названия
Эскапел
 Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действие

Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации

оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

В июне 2012 года редакция Нью-Йорк Таймс призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так[1]. Однако не все ученыe расходятся с этим[2][3][4][5][6][7].

Применение

Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы).

Примечания
  1. editorial. How morning-after pills really work (9 июня 2012), С. A20. «The F.D.A. now acknowledges that the emerging data suggest the morning-after pill, often called Plan B, does not inhibit implantation. It should remove that unsupported suggestion from the label.».
  2. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  3. Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
  4. Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation: a pilot study. Contraception. 2007;75:112-8
  5. Davidoff F, Trussell J. Plan B and the politics of doubt. JAMA. 2006;296:1775-8.
  6. Linacre Q. 2014 May;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel in cases of rape: How does it work?
  7. A Yuzpe, A Kubba — Contraception: Science and Practice, 2013 — books.google.com
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.