Левоноргестрел
Левоноргестрел является синтетическим прогестогеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.
Левоноргестрел | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он |
Брутто-формула | C21H28O2 |
Молярная масса | 312.446 г/моль |
CAS | 797-63-7 |
PubChem | 13109 |
DrugBank | 00367 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | G03AC03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ~100% |
Связывание с белками плазмы | 55% |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 36 ± 13 hours |
Экскреция | Почки: 45%; Кал:32% |
Способы введения | |
Implant; insert (extended-release); oral | |
Другие названия | |
Эскапел | |
![]() |
Фармакологическое действие
Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации
оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
В июне 2012 года редакция Нью-Йорк Таймс призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так[1]. Однако не все ученыe расходятся с этим[2][3][4][5][6][7].
Применение
Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы).
Примечания
- editorial. How morning-after pills really work (9 июня 2012), С. A20. «The F.D.A. now acknowledges that the emerging data suggest the morning-after pill, often called Plan B, does not inhibit implantation. It should remove that unsupported suggestion from the label.».
- Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
- Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
- Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation: a pilot study. Contraception. 2007;75:112-8
- Davidoff F, Trussell J. Plan B and the politics of doubt. JAMA. 2006;296:1775-8.
- Linacre Q. 2014 May;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel in cases of rape: How does it work?
- A Yuzpe, A Kubba — Contraception: Science and Practice, 2013 — books.google.com