Метилтестостерон
Метилтестостеро́н (17-метилтестостерон, 17α-метиландростен-4-ол-17β-он-3) — синтетический стероидный гормон — андроген, метилпроизводное тестостерона.
| Метилтестостерон | |
|---|---|
| Methyltestosteronum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H30O2 |
| Молярная масса | 302,451 г/моль |
| CAS | 58-18-4 |
| PubChem | 6010 |
| DrugBank | 06710 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03BA02, G03EK01 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 3-4 часа |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 5 и 10 мг | |
| Способы введения | |
| перорально, сублингвально | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Бесцветные кристаллы, растворим в ацетоне и этаноле, практически нерастворим в воде.
В медицинской практике применяется как синтетический аналог тестостерона перорального применения.
Лекарственные формы и применение
Метилтестостерон выпускается в форме таблеток, синонимы — Androral, Glosso-Sterandryl, Hormale, Madiol, Malogen, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral.
Препараты применяют при гипофункции половых желез у мужчин, раке молочных желез у женщин, также для выявления реакции гипофиза на повышение уровня тестостерона в крови и в качестве кратковременной заместительной терапии при подборе основного препарата заместительного лечения.
Препарат вызывает кратковременное (4-6 часов) повышение уровня свободного тестостерона в крови. Повышает маскулинную агрессивность. При курсовом применении обладает всеми эффектами эндогенного тестостерона. Применение в высоких дозах влечет эффект деградации клеток Лейдига и Сертоли в яичках, вызывает их общую гипоплазию. В начале применения резко повышает фертильность эякулята, затем снижает её. В случае проявлений эффекта супрессии функции яичек препаратами тестостерона применяется Хорионический Гонадотропин в очень-очень маленьких дозах (от 500 МЕ (международных единиц ) 3 раза в неделю (максимальная недельная дозировка не должна превышать 1500 МЕ , те , колоть нужно по 500 МЕ за раз и повторять процедуру через 3 дня ( пример : 1) понедельник , четверг , воскресенье ; 2) вторник(этой недели) , пятница , понедельник (следующей недели) ; 3) среда(этой недели) , суббота , вторник (следующей недели) - в общем суть вы поняли .
Курс должен продолжаться до тех пор , пока яички не начнут откликаться на гонадотропин и вырабатывать тестостерон при введении гонадотропина ). Далее для снижения ароматизации (применяют ингибиторы ароматазы : анастразо , летрозол , экзиместан ) и стимулировании гипофиза применяют ( Кломифена цитрат(кломид) в течение 2-3 недель.
Препарат отнесен к классу допингов, ввиду сильного повышения силы и выносливости на фоне его применения. Запрещен к свободному обороту в большинстве стран, кроме некоторых (Турция, Египет, Таиланд). В России препараты тестостерона — предмет строгого рецептурного учёта.
Побочные эффекты
Препарат имеет следующие побочные эффекты: гинекомастия, переходящая холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансминаз, повышение давления ввиду накопления в организме воды, акне и др.
В настоящее время ввиду широкого спектра других производных тестостерона с меньшими побочными эффектами, его использование неоправдано. Однако ввиду того, что метилтестостерон является весьма маложивущим в организме препаратом, возможна быстрая отмена препарата, например, в начале терапии андрогенами для оценки общей переносимости и понимания индивидуальных реакций, подборе дозировок.