Клотримазол

Клотримазол (действующее вещество: 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол) — распространенное синтетическое противогрибковое лекарственное средство из группы производных имидазола для наружного и местного (в том числе интравагинального) применения. Он относится к классу азолов и работает, разрушая клеточную мембрану грибка[1]. Он используется для лечения вагинальных дрожжевых инфекций, молочницы полости рта, опрелостей, отрубевидного лишая и различных видов стригущего лишая, включая эпидермофитию стопы и зуд спортсмена[1].

Клотримазол
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[(2-хлорфенил)(дифенил)метил]-1H-имидазол
Брутто-формула C22H17ClN2
Молярная масса 344.837 г/моль
CAS 23593-75-1
PubChem 2812
DrugBank APRD00244
Состав
Классификация
АТХ A01AB18, D01AC01 G01AF02 QJ02AB90
Фармакокинетика
Биодоступн. Медленное и неполное всасывание при пероральном приёме
Связывание с белками плазмы 90%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 2 часа
Способы введения
Местно
Другие названия
«Амиклон», «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип»
 Медиафайлы на Викискладе

Торговые названия: «Амиклон», «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип».

Лекарственные формы: крем вагинальный, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки вагинальные, капсулы, спрей, паста накожная.

Клотримазол был открыт в 1969 году[2]. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[3]. Он доступен в качестве универсального лекарства[1].

Фармакологическое действие

Клотримазол — распространенный синтетический лекарственный препарат группы имидазольных противогрибковых препаратов для местного лечения кандидоза и других микозов. Препарат обладает широким спектром действия. Эффективен против дерматофитов, дрожжевых грибов и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.

Показания

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный (разноцветный) лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).

С осторожностью

Период лактации.

Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, отёк, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей. Аллергические реакции (зуд, крапивница). При интравагинальном введении — зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Режим дозирования

Применяют в виде мази (крема), раствора и интравагинальных таблеток. Крем или раствор наносят на пораженные участки тонким слоем 2−3 раза в сутки, втирают. Курс лечения обычно до 4 недель и более. При микозе стоп, во избежание рецидивов продолжают лечение в течение 3 недель после исчезновения симптомов болезни. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом и тщательно высушивают, особенно межпальцевые пространства. Для лечения урогенитального кандидоза вводят на ночь во влагалище таблетку, а вульву и кожу промежности смазывают 1 % кремом. Проводят также инстилляцию 1 % раствора в уретру в течение 6 дней. Наносят на очаги поражения 1 % крем или 1 % раствор в течение 10 дней и более (до 3−4 недель).

Взаимодействие

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими лекарственными средствами(метронидазол внутрь). После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки. Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.

Хранение: в защищенном от света месте.

Лекарственные взаимодействия

При вагинальном введении снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков (нистатина, натамицина). При совместном применении с нистатином возможно уменьшение эффективности клотримазола. Дексаметазон, применяемый в больших дозах, тормозит противогрибковое действие клотримазола. Антимикотическое действие клотримазола усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты.

Примечания
  1. Clotrimazole Monograph for Professionals. www.drugs.com (8 February 2016). Дата обращения: 28 октября 2016. Архивировано 28 октября 2016 года.
  2. Trends and Changes in Drug Research and Development : [англ.]. — Springer Science & Business Media, 2012. — P. 109. — ISBN 9789400926592.
  3. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. — Geneva : World Health Organization, 2019. — ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.