Дапсон

Дапсон (лат. Dapsone) — противолепрозное средство. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae (Палочка Хансена или бацилла Хансена), а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий туберкулеза.[1]

Дапсон
Dapsone
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[(4-аминобензен)сульфонил]анилин
Брутто-формула C12H12N2O2S
Молярная масса 248.302 г/моль
CAS 80-08-0
PubChem 2955
DrugBank APRD00345
Состав
Классификация
АТХ D10AX05, J04BA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 70 - 80%
Связывание с белками плазмы 70 - 90%
Метаболизм Печень (CYP2E1)
Период полувывед. 20 - 30 часа
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
орально
Другие названия
Акзон, Аллерган

Исследования дапсона как антибиотика начались в 1937 году, а использование как противолепрозного средства — в 1945 году[2].

Фармакокинетика

Дапсон медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 70 – 80%, хотя этот показатель может снижаться при тяжелом течении лепры. Всасывание увеличивается в кислой среде. Препарат распределяется по всем жидкостям организма и обнаруживается во всех тканях, хотя в большей степени – в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация препарата в слюне составляет 18 - 27% от концентрации его в плазме крови. Полупериод элиминации составляет от 10 до 50 часов (в среднем – 30 часов), максимальная концентрация достигается через 2 – 6 часов после приема препарата.[3]

Показания

В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, лечение герпетиформного дерматита Дюринга,[4] профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.[5]

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.[6]

Побочное действие

Возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; редко - тошнота, рвота, головная боль, гепатит.[7]

Противопоказания

Тяжелая анемия, гиперчувствительность к Дапсону или его производным, почечная или печеночная недостаточность, а также с дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Примечания
  1. Дапсон. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Дапсон
  2. Zhu, YI; Stiller, M. J. et al. Dapsone and sulfones in dermatology: overview and update (англ.) // Journal of the American Academy of Dermatology : journal. — 2001. — Vol. 45, no. 3. — P. 420—434. — doi:10.1067/mjd.2001.114733. — PMID 11511841.
  3. Дапсон, Dapson-Fatol
  4. Дапсон (Dapsone), или ДДС, диаминодифенилсульфон — единственное эффективное средство лечения лепры и герпетиформного дерматита. — Аллергия (недоступная ссылка)
  5. ДАПСОН (DAPSONE) Описания лекарств В АПТЕКЕ РМС | ДАПСОН (DAPSONE) Архивная копия от 16 апреля 2009 на Wayback Machine
  6. Здоровье@Mail.Ru — ДАПСОН — Препараты (недоступная ссылка)
  7. ДАПСОН | Медицинский портал города Ярославля (недоступная ссылка)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.