Микафунгин

Микафунгин (англ. Micafungin), ранее известный как FK-463, — противогрибковый препарат группы эхинокандинов, разработанный компанией Fujisawa Healthcare, Inc. (которая в 2005 году вошла в состав Astellas Pharma) под торговой маркой Микамин (англ. Mycamine). Микафунгин вводят внутривенно. Препарат получил окончательное одобрение от FDA 16 марта 2005 года, в Европейском Союзе он был одобрен 25 апреля 2008 года.

Микафунгин
Химическое соединение
ИЮПАК {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid
Брутто-формула C56H71N9O23S
Молярная масса 1270.28 г/моль
CAS 235114-32-6
PubChem 477468
DrugBank DB01141
Состав
Классификация
АТХ J02AX05
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 99.8%
Метаболизм Катехол-О-метилтрансфераза
Период полувывед. 11–17 hours
Экскреция 40% с калом, <15% с мочой
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Способы введения
Внутривенно

Показания

Микафунгин показан для лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозных перитонита, абсцессов и эзофагита. С 23 января 2008 года, микафунгин был одобрен для профилактики кандидозных инфекций у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (ТГСК).

Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к осмотической неустойчивости и клеточному лизису[1][2].

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к микафунгину или любому другому продукту его метаболизма является противопоказанием к использованию препарата.

Дозировка

Для лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозного перитонита и абсцессов дозировка микафунгина составляет 100 мг один раз в день. Для лечения кандидозного эзофагита дозировка составляет 150 мг один раз в день. Для профилактики кандидозной инфекции у реципиентов ТГСК, дозировка составляет 50 мг один раз в день.

Метаболизм микафунгина происходит в печени, так как молекулы препарата является субстратом для печёночного фермента CYP3A4. Следует принимать меры предосторожности в отношении дозирования, так как микафунгин подавляет свой собственный клиренс с помощью слабого ингибирования CYP3A4[3][4].

Лекарственные формы

Микафунгин — естественный противогрибковый продукт, получаемый из грибов Coleophoma empetri, которые синтезируют и выделяют во внешнюю среду это вещество с целью подавления окружающей микофлоры, конкурируя с ней за питательную среду[5][6].

  • Микамин 50 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)
  • Микамин 100 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)

Названия брендов за пределами США могут отличаться.

В России

С 1 марта 2015 г. микафунгин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения, утверждаемый распоряжением Правительства Российской Федерации[7].

Примечания
  1. Pappas P. G., Rotstein C. M., Betts R. F., Nucci M., Talwar D., De Waele J. J., Vazquez J. A., Dupont B. F., Horn D. L., Ostrosky-Zeichner L., Reboli A. C., Suh B., Digumarti R., Wu C., Kovanda L. L., Arnold L. J., Buell D. N. Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. (англ.) // Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America. — 2007. — Vol. 45, no. 7. — P. 883—893. — doi:10.1086/520980. — PMID 17806055.
  2. Pettengell K., Mynhardt J., Kluyts T., Lau W., Facklam D., Buell D. Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. (англ.) // Alimentary pharmacology & therapeutics. — 2004. — Vol. 20, no. 4. — P. 475—481. — doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x. — PMID 15298643.
  3. Carver P. L. Micafungin. (англ.) // The Annals of pharmacotherapy. — 2004. — Vol. 38, no. 10. — P. 1707—1721. — doi:10.1345/aph.1D301. — PMID 15340133.
  4. Kohno S., Masaoka T., Yamaguchi H., Mori T., Urabe A., Ito A., Niki Y., Ikemoto H. A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. (англ.) // Scandinavian journal of infectious diseases. — 2004. — Vol. 36, no. 5. — P. 372—379. — doi:10.1080/00365540410020406. — PMID 15287383.
  5. Hashimoto S. Micafungin: a sulfated echinocandin. (англ.) // The Journal of antibiotics. — 2009. — Vol. 62, no. 1. — P. 27—35. — doi:10.1038/ja.2008.3. — PMID 19132058.
  6. Akihiko Fujie. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. (англ.) // Pure and Applied Chemistry.. — 2009. — Vol. 79, no. 4. — P. 603-6014. — ISSN 1365-3075. — doi:10.1351/pac200779040603.
  7. Распоряжение от 30 декабря 2014 года №2782-р. Об утверждении перечней жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения на 2015 год. government.ru (30 декабря 2014). Дата обращения: 9 марта 2016.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.