Тиамин (лекарственное средство)
Тиами́н (англ. Thiamine (лат.)) — лекарственное средство, витамин B1[2].
Тиамин | |
---|---|
Thiamine | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]-5-(2-гидроксиэтил)-4-метилтиазолия хлорид[1] |
Брутто-формула | C12H17N4OS+Cl−.HCl |
Молярная масса | 337.27 |
CAS | 59-43-8 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Витамины и витаминоподобные средства[2] |
АТХ | A11DA01 |
МКБ-10 | E05.9, E51, F10.2, G54.1, G83, I42, K59.8, K73, L08.0, L30.9, L40, L43, M79.2, O25[2] |
Лекарственные формы | |
капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки, покрытые оболочкой[1] | |
Другие названия | |
витамин В1, тиамина бромид, тиамина гидрохлорид, тиамина хлорид, «Тиамина хлорид-ЭХО», «Тиамин-Виал»[1] |
Фосфорилированная форма тиамина — тиаминпирофосфат.
Фармакологическое действие
Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций.
Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления[1].
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин обнаруживается в крови, через 30 мин — в др. тканях. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезёнке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % — во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками[1].
Применение
- Показания
Гиповитаминоз и авитаминоз B1, в том числе у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции.
В составе комплексной терапии — ожоги, длительная лихорадка, невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, атонические запоры, атония кишечника, спру, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эндартериит; дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ; гемодиализ, пиодермия, длительное физическое и психологическое напряжение, в период беременности и кормления грудью, поддержания диет.
- Противопоказания
Гиперчувствительность.
- С осторожностью
Энцефалопатия Вернике, предклимактерический и климактерический период у женщин.
- Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, редко — анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия.
Болезненность (из-за низкого значения pH растворов) при п/к, реже — при в/м введении[1].
Режим дозирования
Внутрь, в/м, в/в, п/к.
Суточная потребность в витамине B1: для взрослых мужчин — 1.5 мг. У беременных женщин больше на 0.2 мг, у кормящих — на 0.3 мг; для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.5 мг.[3]
Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0.5 мл 5-6 % раствора) и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м (глубоко в мышцу), в/в (медленно), реже — п/к. Взрослым назначают по 20-50 мг тиамина хлорида (1 мл 2.5-5 % раствора) или 30-60 мг тиамина бромида (1 мл 3-6 % раствора) 1 раз в день, ежедневно, переходя на приём внутрь; детям — по 12.5 мг тиамина хлорида (0.5 мл 2,5 % раствора) или по 15 мг тиамина бромида (0.5 мл 3 % раствора). Курс лечения — 10-30 инъекций.
Внутрь, после приёма пищи, взрослым в профилактических целях — по 5-10 мг/сут, в лечебных целях — по 10 мг на приём 1-5 раз в сутки, максимальная доза — 50 мг/сут. Курс лечения — 30-40 дней.
Детям в возрасте до 3 лет — 5 мг через день; 3-8 лет — по 5 мг 3 раза в день, через сутки. Курс лечения — 20-30 дней[1].
Взаимодействие
Раствор тиамина хлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, так как в них он полностью распадается.
Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина с пиридоксином или цианокобаламином: пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму, цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина.
Не следует смешивать в одном шприце тиамин с бензилпенициллином или стрептомицином (разрушение антибиотиков), тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина).
Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.).
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами с Cu2+ не рекомендовано. При в/в введении одновременно с растворами, содержащими натрия гидросульфит в качестве антиоксиданта или консерванта, тиамин нестабилен.
Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приёма[1].
Особые указания
При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеуказанных, отмечено не было.
При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз).
Чаще анафилактическая реакция развивается после в/в введения больших доз. Не использовать вместо заместительного сбалансированного питания, только в комплексе с диетотерапией.
Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен приём внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния).
При энцефалопатии Вернике введению декстрозы должен предшествовать приём тиамина[1].
Лекарственные формы
- раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, 50 мг/мл (тиамина хлорид);
- раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, 60 мг/мл (тиамина бромид);
- таблетки 2 мг, 5 мг, 10 мг (тиамина хлорид);
- таблетки 2,58 мг, 6,45 мг, 12,9 мг (тиамина бромид);
- таблетки 100 мг, покрытые оболочкой (тиамина хлорид);
- капсулы 100 мг («Тиамина хлорид-ЭХО»)[1].
Примечания
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тиамин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 6 апреля 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.
- Тиамин . Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.05.1998). Дата обращения: 6 апреля 2008. Архивировано 6 июня 2012 года.
- физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 (недоступная ссылка). Дата обращения: 23 декабря 2014. Архивировано 19 февраля 2016 года.