Аминептин

Аминепти́н — трициклический антидепрессант, производное бензобициклогептана (как и амитриптилин), но обладающее иным механизмом действия. В отличие от классических ТЦА, блокирующих обратный захват моноаминов (преимущественно норадреналина и серотонина), аминептин селективно блокирует обратный захват дофамина, действуя подобно классическим психостимуляторам (амфетамин, метилфенидат, кокаин). Не нарушает когнитивные функции, не обладает М-холиноблокирующим действием, не вызывает нарушений эрекции и эякуляции.

Аминептин
Химическое соединение
ИЮПАК 7-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a, d]-cyclohepten-5-yl)amino]heptanoic acid
Брутто-формула C22H28NO2
Молярная масса 337,455 г/моль
CAS 57574-09-1
PubChem 34869
DrugBank ?
Состав
Классификация
АТХ N06AA19
Фармакокинетика
Биодоступн. ?
Метаболизм Печень
Период полувывед. 48 мин (аминептин)
2,5 часа (метаболиты)[1]
Экскреция Почка
Способы введения
Oral
 Медиафайлы на Викискладе

Аминептин был разработан Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах[2]. Представлен во Франции в 1978 году фармацевтической компанией Servier[3]. Вскоре приобрёл репутацию злоупотребляющего[стиль] из-за кратковременного, но приятного стимулирующего эффекта, испытываемого некоторыми пациентами.

После выхода аминептина на европейский рынок возникли случаи гепатотоксичности, в том числе серьёзные. Применяется ограниченно, в связи с возможностью злоупотребления и развития пристрастия[4], поскольку препарат обладает эйфоригенным и стимулирующим эффектом, а также в связи с гепатотоксичностью[4]. Всё это привело к приостановке действия французского регистрационного удостоверения Survector в 1999 году[5].

На территории РФ применение запрещено. Не был одобрен FDA и не доступен в США[4]. Часто используется в качестве допинга.

Форма выпуска — таблетки по 100 или 200 мг. Синоним survector.

Период полувыведения 2 ч.

Побочные эффекты включают ажитацию, бессонницу, раздражительность, аллергический гепатит, ортостатическую гипотензию, тахикардию, холинолитические побочные действия (маловыраженные), нарушение эякуляции, снижение либидо, увеличение массы тела (редко)[6], угревую сыпь, абдоминальные нарушения, ухудшение симптоматики у психически больных[7], развитие зависимости[8]. Аминептин может провоцировать развитие фурункулёза[6].

Препарат противопоказан при печёночной, почечной недостаточности, хорее Гентингтона, возрасте менее 15 лет[6].

Аминептин не сочетается с ИМАО, леводопой. Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС. Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами группы СИОЗС флуоксетином, пароксетином[6].

Примечания
  1. Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Single-dose pharmacokinetics of amineptine and of its main metabolite in healthy young adults (англ.) // Fundamental & Clinical Pharmacology : journal. — 1989. — Vol. 3, no. 1. — P. 19—26.
  2. DE Patent 2011806 – NEW TRICYCLIC DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE
  3. Sittig, Marshall. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. — 2nd. — Park Ridge, New Jersey, United States American : William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1 April 1988. — ISBN 978-0-8155-1144-1.
  4. Evans EA, Sullivan MA. Abuse and misuse of antidepressants // Subst Abuse Rehabil. — 2014 Aug 14. — Vol. 5. — P. 107-20. — doi:10.2147/SAR.S37917. — PMID 25187753.
  5. Docket No. 02N-0101. U.S. Food and Drug Administration (9 апреля 2002). Дата обращения: 30 января 2014.
  6. Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  7. Bertschy G, Luxembourger I, Bizouard P, Vandel S, Allers G, Volmat R (1990). “[Amineptin dependence. Detection of patients at risk. Report of 8 cases]”. L'Encephale. 16 (5): 405—9. PMID 2265603.
  8. Castot A, Benzaken C, Wagniart F, Efthymiou ML (1990). “[Amineptin abuse. Analysis of 155 cases. An evaluation of the official cooperative survey of the Regional Centers of Pharmacovigilance]”. Thérapie [фр.]. 45 (5): 399—405. PMID 2260032.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.