Тиагабин
Тиагабин - противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.
| Тиагабин | |
|---|---|
| Tiagabinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H25NO2S2 |
| Молярная масса | 375.55 |
| CAS | 115103-54-3 |
| PubChem | 60648 |
| DrugBank | DB00906 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N03AG06 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90-95% |
| Метаболизм | Печенью |
| Период полувывед. | 5-8 часов |
| Экскреция | фекально- 63%, почки- 25% |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| Габитрил | |
Механизм действия тиагабина
Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны.
Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50% и более) примерно у 25% пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32% пациентов с простым комплексом судорог.
Фармакокинетика тиагабина
Тиагабин практически полностью всасывается в желудке и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96%) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым а1гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляйся ЗА-изоформой цитохрома Р45о, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его «полужизни» у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450