Окскарбазепин

Окскарбазепи́н (торговые наименования «Trileptal» (Novartis), «Apydan» (Desitin), «Oxcarbazepine» (Teva)) — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных карбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как в составе монотерапии, так и комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов у детей и взрослых.

Окскарбазепин
Химическое соединение
ИЮПАК	10,11-dihydro- 10-oxo- 5H-dibenz(b,f)azepine- 5-carboxamide
Брутто-формула	C15H12N2O2
Молярная масса	252.268 г/моль
CAS	28721-07-5
PubChem	34312
DrugBank	DB00776
Состав
Классификация
АТХ	N03AF02
Фармакокинетика
Биодоступн.	> 95 %
Связывание с белками плазмы	?
Метаболизм	Hepatic (Cytosolic Enzymes & Glucuronic Acid)
Период полувывед.	1-5 hours (healthy adults)
Экскреция	Renal
Способы введения
Oral (Tablets or Suspension)
Медиафайлы на Викискладе

От карбамазепина структурно отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействие метаболитов препарата на печень, а также предотвращает тяжёлые формы анемии, иногда связанные с приёмом карбамазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Впервые синтезирован в 1966 году, одобрен к применению в качестве антиконвульсанта в Дании в 1990 году. К 1999 году применялся во всех странах Евросоюза. В США одобрен к применению в 2000 году.

Окскарбазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1].