Пероспирон

Пероспирон — атипичный нейролептик семейства азапиронов[1]. Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза[3][4].

Пероспирон
Perospironum
Химическое соединение
ИЮПАК (3aS,7aR)-2-[4-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил]бутил]-3a,4,5,6,7,7a-гексагидроизоиндол-1,3-дион
Брутто-формула C23H30N4O2S
Молярная масса 426,57 г/моль
CAS 150915-41-6
PubChem 115368
DrugBank 08922
Состав
Классификация
Фармакол. группа Нейролептики
МКБ-10 F20, F31
Фармакокинетика
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1,9—2,5 часа[1][2]
Экскреция ренальная (0,4 % исходного вещества)[1]
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Lullan

Фармакология

Пероспирон связывается с высокой аффинностью с рецепторами (в качестве антагониста, если не указано иное)[5][6][7][5][8][9][10]:

  • 5-HT1A (парциальный агонист; Ki=2.9 nM)
  • 5-HT2A (обратный агонист; Ki=1.3 nM)
  • D2 (Ki = 0.6 nM)

с высокой аффинностью к рецептору:[6]

  • H1 (обратный агонист)

с умеренной аффинностью к рецептору:[6]

  • D4
  • α1 адренорецептор

и с малой аффинностью к рецептору:[6]

  • D1

Побочные эффекты

Может вызывать более тяжёлые экстрапирамидные расстройства, чем другие атипичные антипсихотики, но легче, чем типичные (классические)[1][11].

Примечания
  1. Onrust, SV; McClellan, K. Perospirone (англ.) // Drugs : journal. — Adis International, 2001. — Vol. 15, no. 4. — P. 329—337. — doi:10.2165/00023210-200115040-00006. — PMID 11463136.
  2. Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Steady-State Pharmacokinetics of a New Antipsychotic Agent Perospirone and Its Active Metabolite, and Its Relationship (англ.) // Therapeutic Drug Monitoring : journal. — 2004. — August (vol. 26, no. 4). — P. 361—365. — doi:10.1097/00007691-200408000-00004. — PMID 15257064.
  3. de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals) (неопр.) // Current Opinion in Investigational Drugs. — 2002. — January (т. 3, № 1). — С. 121—129. — PMID 12054062.
  4. Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | News Release | Dainippon Sumitomo Pharma (недоступная ссылка). Архивировано 24 февраля 2006 года.
  5. Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Pharmacological actions of SM-9018, a new neuroleptic drug with both potent 5-hydroxytryptamine2 and dopamine2 antagonistic actions (англ.) // Japanese Journal of Pharmacology : journal. — 1990. — July (vol. 53, no. 3). — P. 321—329. — doi:10.1254/jjp.53.321. — PMID 1975278.
  6. Kishi, T; Iwata, N. Efficacy and Tolerability of Perospirone in Schizophrenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials (англ.) // Drugs : journal. — Adis International, 2013. — September (vol. 27, no. 9). — P. 731—741. — doi:10.1007/s40263-013-0085-7. — PMID 23812802.
  7. Roth, BL; Driscol, J. PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Архивировано 8 ноября 2013 года.
  8. Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate (англ.) // Japanese Journal of Pharmacology : journal. — 1990. — December (vol. 54, no. 4). — P. 478—481. — doi:10.1254/jjp.54.478. — PMID 1982326.
  9. Odagaki, Y; Toyoshima, R. 5-HT1A receptor agonist properties of antipsychotics determined by [35S]GTPgammaS binding in rat hippocampal membranes (англ.) // Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology : journal. — 2007. — Vol. 34, no. 5—6. — P. 462—466. — doi:10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x. — PMID 17439416.
  10. Seeman, P; Tallerico, T. Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors (англ.) // Molecular Psychiatry : journal. — 1998. — March (vol. 3, no. 2). — P. 123—134. — doi:10.1038/sj.mp.4000336. — PMID 9577836.
  11. Perospirone Hydrochloride (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.