Лидокаин

Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью эффективности. Следовательно, лидокаин подходит для инфильтрации, блокады и поверхностной анестезии. Вещества пролонгированного действия, такие как бупивакаин, иногда отдают предпочтение спинальной и эпидуральной анестезии; Лидокаин, тем не менее, имеет преимущество быстрого начала действия. Адреналиновые сосудосуживающие артерии, уменьшающие кровотечение, а также задерживающие резорбцию лидокаина, почти удваивают продолжительность анестезии.

Лидокаин является одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно вводить несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации, в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта[1].

Для поверхностной анестезии можно использовать несколько препаратов для эндоскопии, до интубации и т. д. Буферизация рН лидокаина делает местное онемение менее болезненным[2]. Капли лидокаина можно использовать для глаз для коротких офтальмологических процедур. Существуют предварительные данные о наличии лидокаина для нейропатической боли и боли в донорских участках кожного трансплантата[3][4]. В качестве местного обезболивающего средства он используется для лечения преждевременной эякуляции[5].

Пластырь для трансдермального введения, содержащий 5%-ную концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке, одобрен FDA США для уменьшения нервных болей, вызванных опоясывающим лишаем[6]. Чрескожный пластырь также используется для устранения боли от других причин, таких как сдавленные нервы и постоянная нервная боль после некоторых операций.

В Кокрейновском обзоре 2014 года о лечении невропатических болей доказательства о пользе местного применения лидокаина были очень низкого качества, отсутствовали, в частности, четкие доказательства по частоте нежелательных явлений или абстиненции (доказательства очень низкого качества)[7].

В Кокрейновском обзоре 2014 года о лидокаине для облегчения боли у людей с ожогами недостаточно сведений о преимуществах лидокаина перед опиоидами[8].

В Кокрейновском обзоре 2015 года о лидокаине для снижения пропофол‐индуцированной боли при анестезии у взрослых было обнаружено, что инъекция лидокаина в вену, либо смеси лидокаина с пропофолом, либо введение лидокаина до введения пропофола, может эффективно снизить частоту и интенсивность боли, связанной с введением пропофола[9].

В Кокрейновском обзоре 2015 года о возможности применении комбинации лидокаина и адреналина при операции на пальцах рук и ног качество доказательств является низким как для продолжительности анестезии, так и для кровотечений[10].

В Кокрейновском обзоре 2007 года о применении в глазной хирургии имеются сведения, что введение внутрикамерного анестетика (лидокаина) во время операции является эффективным и безопасным дополнением к местной анестезии, оно значительно снижает интраоперационное восприятие боли по сравнению с использованием одной только местной анестезии[11].

В Кокрейновском обзоре 2018 года о возможных преимуществах и рисках внутривенного лидокаина по сравнению эпидуральной анестезии при облегчении боли после операции нет однозначного мнения, уменьшает ли боль после 1 — 4 часов после операции по сравнению с плацебо или обычным лечением. Есть сомнения, улучшает ли восстановление функции кишечника сокращением время до первой дефекации или снижением риска остановки пищи в кишечнике. Нет уверенности в снижении послеоперационной тошноты. В целом, качество доказательств для большинства результатов очень низкое[12].

В Кокрейновском обзоре 2015 года о использовании лидокаина для профилактики послеоперационной ангины после использования эндотрахеальной трубки имеются немногочисленные сведения о положительном эффекте, однако качество доказательств низкое[13].

Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b; он используется внутривенно для лечения желудочковых аритмий (для острого инфаркта миокарда, отравления дигоксином, кардиоверсии или катетеризации сердца), если амиодарон недоступен или противопоказан. Лидокаин следует назначать для этого показания после начала дефибрилляции, СЛР и вазопрессоров. Обычная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, так как общая выгода не убедительна[14].

Внутривенные вливания лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве техники, позволяющей избежать опиатов. Качество доказательств такого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной анестезией[15].

Ингаляционный лидокаин можно использовать в качестве подавителя кашля, действующего периферически, чтобы уменьшить кашлевой рефлекс. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо провести интубацию, так как оно уменьшает частоту кашля и любого повреждения трахеи, которое может возникнуть при выходе из анестезии[16].

Лидокаин, наряду с этанолом, аммиаком и уксусной кислотой, может также помочь в лечении укусов медуз, что приводит к онемению пораженного участка и предотвращает дальнейшее выделение нематоцисты[17][18].

При гастрите употребление вязкой композиции лидокаина может помочь при боли[19].

Эйфория, головокружение, потеря сознания, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

В Кокрейновском обзоре 2009 года показано, что лидокаин с большей вероятностью вызывает временные неврологические симптомы, чем бупивакаин, прилокаин и прокаин[20].

Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.

Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.

Метгемоглобинемия.

При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Крапивница, зуд, анафилактический шок.

Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применении в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.

Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — тиосульфат натрия.

Хроническая сердечная недостаточность II—III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), беременность, период лактации (только в случае острой необходимости), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет).

Внутривенно: 25 мл 10 % раствора разводят в 100 мл 0,9 % раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1—1,5 мг/кг (в течение 2—4 мин со скоростью 25—50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1—4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т_1/2 приблизительно 8 мин), через 10—20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2—1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8—10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12—24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25—50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50—100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25—50 мг/мин (то есть в течение 3—4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20—50 мкг/кг/мин).

Инфильтрационная анестезия — используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений — 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора. Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250—300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200—300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200—300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200—300 мг (10-15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии — 10-60 мл (50-300 мг) 0,5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3-5 мл (120—200 мг) 4 % раствора, 3,0-4,0 мл 2 % раствора. Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 мл 2 %раствора. Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5-1,0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора. Транстрахеальная анестезия — 2-3 мл (80-120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.

Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 5 мг/кг 0,25-1 % раствора, при в/в регионарной анестезии — 3 мг/кг 0,25-0,5 % раствора. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Местно, наружно. Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путём предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1,5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг. Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0,2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2 % геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100—200 мг (5-10 мл 2 % геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2 % геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2 % геля) в течение 12 ч. Детям — до 4,5 мг/кг. В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Местно, путём инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.