Аймалин

Аймалин — индольный алкалоид, выделенный из корней растения раувольфии змеиной (Rauvolfia serpentina) семейства Кутровые (Apocynaceae). Впервые выделен индийскими учёными S. Siddiqui и R. Siddiqui в 1931 году и получил название в честь основателя исследовательского института в Дели по имени Ajmal Khans[1][2]. Структурная формула установлена Вудвордом (Woodward) в 1956 году. Стереохимическая структура выяснена в 1958 году.

Аймалин
Ajmalinum
Химическое соединение
Брутто-формула C20H26N2O2
CAS 4360-12-7
PubChem 441080
DrugBank 01426
Состав
Классификация
АТХ C01BA05
 Медиафайлы на Викискладе

Свойства

Является третичным однокислотным индолиновым основанием средней силы. Образует хлоргидрат (т. пл. 253—255 °C), пикрат (т. пл. 126—127 °C) и т. д. Кристаллизуется с тремя молекулами воды. Безводный аймалин имеет температуру плавления 158—160 °C. При воздействии C2H5OH или нагревании до 200 °C изомеризуется с образованием изоаймалина (температура плавления — 264—265 °C) — алкалоида, содержащегося в том же растении[3].

Фармакологическое действие и применение

Используется как антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Снижает возбудимость миокарда, замедляет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, подавляет автоматизм синусно-предсердного узла. Не оказывает влияния на сократимость миокарда. В отдельных случаях может снижать артериальное давление. Практически не оказывает седативного и снотворного действия.

Применяется при пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой тахикардии, пароксизмах мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии.

Противопоказан при синусовой брадикардии, атриовентрикулярной, межпредсердной и внутрижелудочковой блокаде, артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, тяжёлых формах хронической сердечной недостаточности[4].

Выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и в виде драже. Входит в состав ряда препаратов (раунатин, пульснорма).

Примечания
  1. Siddiqui S, Siddiqui RH (1931). “Chemical examination of the roots of Rauwolfia serpentina Benth”. J. Indian Chem. Soc. 8: 667—80.
  2. Sandilvi, Ahmed Nasim Salimuzzaman Siddiqui: pioneer of scientific research in Pakistan. Daily Dawn (12 April 2003). Архивировано 27 сентября 2007 года.
  3. Кнунянц, И. Л., 2013, p. 81—82.
  4. Бурбелло, Шабров, Денисенко, 2006, p. 88—89.

Литература
  • Бурбелло А. Т., Шабров, А. В., Денисенко, П. П. Современные лекарственные средства. — М.: ЗАО «ОЛМА Медиа Групп», 2006. — С. 88—89. — 896 с. — ISBN 5-373-00321-2.
  • Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия, 1988. — Т. 1. — С. 65.
  • Кнунянц, И. Л. Краткая химическая энциклопедия. — Рипол Классик, 2013. — С. 81—82. — 638 с.
  • Clarke’s isolation and identification of drugs. — 2ed. — London: Pharmaceutical press, 1986. — С. 322
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.