Фенибут

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[6]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[7]. В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, кандидат медицинских наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева и их коллеги были удостоены Государственной премии Латвийской ССР[8].

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[7]. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.

По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты, а также как производное фенилэтиламина.

По химической структуре фенибут близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении бензольного кольца.

Согласно инструкции к препарату, фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.

Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами, назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Детям фенибут назначают при заикании и тиках.

Имеются предположения об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).

При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[9][10][11]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко[9]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное[12].

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

По заявлению производителя, фенибут обладает прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с жёлчью.

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков и наркотических анальгетиков.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.

• Hardman, M. I. Acute phenibut withdrawal : A comprehensive literature review and illustrative case report. : [англ.] / M. I. Hardman, J. Sprung, T. N. Weingarten // Bosnian Journal of Basic Medical Sciences. — 2019. — Vol. 19, no. 2 (May). — С. 125–129. — ISSN 1840-4812. — doi:10.17305/bjbms.2018.4008. — PMID 30501608. — PMC 6535394.
• Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug : [англ.] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. — PMID 11830761.
• Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // Медико-социальная экология личности : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [арх. 5 марта 2016] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК 547.466.3.057+615.214.31.
• Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.