Ноопепт

Ноопепт (лат. Noopept[1]) — препарат, относящийся к группе ноотропных препаратов. Оказывает также нейропротекторное, вегетостабилизирующее, противотревожное действие. В отличие от остальных ноотропов[2] Ноопепт воздействует на все основные элементы памяти: начальную обработку, хранение и извлечение информации, при этом не оказывает психостимулирующего действия. Препарат разрешен к безрецептурному отпуску[1]. Ноопепт (от слов «ноотропный» и «пептид») – дипептидный аналог пирацетама. Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств.

Ноопепт
Noopept
Химическое соединение
ИЮПАК этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина
Брутто-формула C17H22N2O4
Молярная масса 318,367 г/моль
CAS
PubChem
Состав
Классификация
Фармакол. группа ноотропные препараты
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 99,7%
Метаболизм частично метаболизируется
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг
Способы введения
перорально
Другие названия
«Ноопепт»
Упаковка Ноопепта
Блистер

Разработан сотрудниками НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН в 1992 году[3][4]. Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств. Патентован в России (№2119496[5]) и США (US5439930[4]). Права на торговую марку изначально принадлежали фармкомпании «Лекко», позже купленной «Фармстандартом»[6]. В рамках реорганизации торговая марка была передана компании «Отисифарм»[7]. В 2012 году продажи препарата оценивались в $6,2 млн[6].

Профиль активности

Профиль активности ноопепта, в целом, сходен с таковым пирацетама, однако активность проявляется в дозах на 3 порядка более низких, чем таковая пирацетама. Cпектр ноотропной и нейропротективной активности ноопепта значительно шире, чем таковой у пирацетама. Клиническое изучение ноопепта подтвердило наличие ноотропного эффекта, в настоящее время препарат нашѐл широкое применение в медицинской практике (№ ЛС-001577) при нарушениях памяти и внимания, вызванных черепно-мозговой травмой, сосудистой мозговой недостаточностью, астеническими расстройствами, особенно у больных пожилого возраста.

Влияние ноопепта на холинергическую систему.

Известно, что в патогенезе болезни Альцгеймера (БА) наряду с отложением агрегированного бета-амилоида и гиперфосфорилированного тау-протеина, важнейшая роль принадлежит дефициту холинергической нейротрансмиссии, связанному со снижением активности холинацетилтрансферазы. Тот факт, что ноопепт устраняет когнитивный дефицит, вызванный блокадой мускариновых и никотиновых АХР [Radionova et al., 2008], а также увеличивает амплитуду ответов изолированных нейронов моллюска Helix lucorum на микроаппликации АХ [Островская и др., 2001] диктует необходимость дальнейшего изучения ноопепта с точки зрения уточнения роли холинергических механизмов в реализации мнемотропного действия этого высокоактивного ноотропа. Показано холинопозитивное действие пирацетама на холиночувствительность нейронов виноградной улитки [Островская и др., 2001] и их пластичность [Пивоваров и др., 1987].

Механизм действия

Активный метаболит Ноопепта — циклопролилглицин — идентичен эндогенному циклическому дипептиду, участвующему в процессах памяти[2]. Он связывается с соответствующим рецептором к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата. Также усиливает ответ нейронов на ацетилхолиновые рецепторы, проявляя холинопозитивную активность и обратный захват серотонина[1][3], что является одним из ключевых моментов ноотропного действия, а также повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (особенно NGF) особенно в области гиппокампа. Минимально эффективная доза у Ноопепта в 1000 раз ниже, чем у пирацетама[8].

Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности, вызванной избыточным высвобождением глутамата, например, при ишемии и повреждениях головного мозга[2], продолжительных воздействиях стрессовых факторов, умственном и эмоциональном перенапряжении, интоксикациях[9].

Ноопепт также оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС. Он уменьшает накопление продуктов перекисного окисления липидов, что препятствует гибели нейронов, а как антиоксидант на 2 порядка активнее витамина Е. Кроме того, Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, по которой он не уступает ибупрофену[3].

Это уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов (IL-1Beta, IL-6, TNF-Alpha) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний[3]. Исследования показали, что у Ноопепта есть потенциал в лечении болезни Альцгеймера[9].

На фоне терапии Ноопептом отмечается улучшение памяти, внимания и других когнитивных функций у пациентов молодого и пожилого возраста с цереброваскулярными расстройствами, последствиями черепно–мозговой травмы и хронической алкогольной интоксикацией.Терапевтическое действие Ноопепта полимодально и складывается из положительного ноотропного, антиамнестического и анксиолитического эффектов. При этом терапия Ноопептом характеризовалась хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности[9][2].

Противопоказания и побочные действия

Противопоказанием к приёму препарата являются[1]: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выраженные нарушения функции печени и почек.

К возможным побочным действиям можно отнести аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией, в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться подъём артериального давления.

Примечания

  1. Инструкция к препарату Ноопепт (ЛС-001577). База лекарственных препаратов Минздрава РФ (12 мая 2011). Дата обращения: 1 ноября 2018. Архивировано 1 ноября 2018 года.
  2. А.В. Амелин, А.Ю. Илюхина, А.А. Шмонин. Ноопепт в лечении умеренных когнитивных нарушений у пациентов с ишемическим инсультом // Журнал неврологии и психиатрии. — Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова, 2010. № 11. (недоступная ссылка)
  3. С.Ю.Штрыголь. Ноопепт — новый оригинальный пептидергический ноотропный и церебропротекторный препарат // Газета «Новости медицины и фармации». — 2008. № 19(261).
  4. Патент US5439930 A. Biologically active n-acylprolydipeptides having antiamnestic, antihypoxic and anorexigenic effects. База Google Patents (8 августа 1995). Дата обращения: 6 сентября 2014.
  5. Патент Российской Федерации №2119496. Производные N-ацилпролилдипептидов. База патентов Ru-Panent. Дата обращения: 6 сентября 2014.
  6. Маргарита Парфененкова. «Фармстандарт» взялся за ум, купив препарат для улучшения мозговой деятельности. РБК (22 ноября 2012). Дата обращения: 6 сентября 2014. (недоступная ссылка)
  7. Олег Трутнев. "Фармстандарт" готов делиться. Коммерсантъ (30 сентября 2013). Дата обращения: 6 сентября 2014.
  8. Solntseva E.I., Bukanova J.V., Ostrovskaya R.U., Gudasheva T.A., Voronina T.A., Skrebitsky V.G. The effects of piracetam and its novel peptide analogue GVS-111 on neuronal voltage-gated calcium and potassium channels (англ.) // General Pharmacology : journal. — 1997. Vol. 29, no. 1. P. 85—99. doi:10.1016/S0306-3623(96)00529-0. PMID 9195198.
  9. Яхно Н.Н., Захаров В.В. Лечение легких и умеренных когнитивных нарушений (недоступная ссылка). независимое издание для практикующих врачей RMJ.ru. Дата обращения: 6 сентября 2014. Архивировано 27 ноября 2011 года.

Ссылки

  1. Пивоваров А.С. Механизмы действия ноотропов на холинергическую систему. Влияние ноотропного препарата Ноопепт на пластичность нейрона (рус.) ?.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.