Ноопепт
Ноопепт (лат. Noopept[1]) — препарат, относящийся к группе ноотропных препаратов. Оказывает также нейропротекторное, вегетостабилизирующее, противотревожное действие. В отличие от остальных ноотропов[2] Ноопепт воздействует на все основные элементы памяти: начальную обработку, хранение и извлечение информации, при этом не оказывает психостимулирующего действия. Препарат разрешен к безрецептурному отпуску[1]. Ноопепт (от слов «ноотропный» и «пептид») – дипептидный аналог пирацетама. Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств.
| Ноопепт | |
|---|---|
| Noopept | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина |
| Брутто-формула | C17H22N2O4 |
| Молярная масса | 318,367 г/моль |
| CAS | 157115-85-0 |
| PubChem | 180496 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | ноотропные препараты |
| АТХ | N06BX |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 99,7% |
| Метаболизм | частично метаболизируется |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 10 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| «Ноопепт» | |
Разработан сотрудниками НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН в 1992 году[3][4]. Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств. Патентован в России (№2119496[5]) и США (US5439930[4]). Права на торговую марку изначально принадлежали фармкомпании «Лекко», позже купленной «Фармстандартом»[6]. В рамках реорганизации торговая марка была передана компании «Отисифарм»[7]. В 2012 году продажи препарата оценивались в $6,2 млн[6].
Профиль активности
Профиль активности ноопепта, в целом, сходен с таковым пирацетама, однако активность проявляется в дозах на 3 порядка более низких, чем таковая пирацетама. Cпектр ноотропной и нейропротективной активности ноопепта значительно шире, чем таковой у пирацетама. Клиническое изучение ноопепта подтвердило наличие ноотропного эффекта, в настоящее время препарат нашѐл широкое применение в медицинской практике (№ ЛС-001577) при нарушениях памяти и внимания, вызванных черепно-мозговой травмой, сосудистой мозговой недостаточностью, астеническими расстройствами, особенно у больных пожилого возраста.
Влияние ноопепта на холинергическую систему.
Известно, что в патогенезе болезни Альцгеймера (БА) наряду с отложением агрегированного бета-амилоида и гиперфосфорилированного тау-протеина, важнейшая роль принадлежит дефициту холинергической нейротрансмиссии, связанному со снижением активности холинацетилтрансферазы. Тот факт, что ноопепт устраняет когнитивный дефицит, вызванный блокадой мускариновых и никотиновых АХР [Radionova et al., 2008], а также увеличивает амплитуду ответов изолированных нейронов моллюска Helix lucorum на микроаппликации АХ [Островская и др., 2001] диктует необходимость дальнейшего изучения ноопепта с точки зрения уточнения роли холинергических механизмов в реализации мнемотропного действия этого высокоактивного ноотропа. Показано холинопозитивное действие пирацетама на холиночувствительность нейронов виноградной улитки [Островская и др., 2001] и их пластичность [Пивоваров и др., 1987].
Механизм действия
Активный метаболит Ноопепта — циклопролилглицин — идентичен эндогенному циклическому дипептиду, участвующему в процессах памяти[2]. Он связывается с соответствующим рецептором к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата. Также усиливает ответ нейронов на ацетилхолиновые рецепторы, проявляя холинопозитивную активность и обратный захват серотонина[1][3], что является одним из ключевых моментов ноотропного действия, а также повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (особенно NGF) особенно в области гиппокампа. Минимально эффективная доза у Ноопепта в 1000 раз ниже, чем у пирацетама[8].
Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности, вызванной избыточным высвобождением глутамата, например, при ишемии и повреждениях головного мозга[2], продолжительных воздействиях стрессовых факторов, умственном и эмоциональном перенапряжении, интоксикациях[9].
Ноопепт также оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС. Он уменьшает накопление продуктов перекисного окисления липидов, что препятствует гибели нейронов, а как антиоксидант на 2 порядка активнее витамина Е. Кроме того, Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, по которой он не уступает ибупрофену[3].
Это уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов (IL-1Beta, IL-6, TNF-Alpha) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний[3]. Исследования показали, что у Ноопепта есть потенциал в лечении болезни Альцгеймера[9].
На фоне терапии Ноопептом отмечается улучшение памяти, внимания и других когнитивных функций у пациентов молодого и пожилого возраста с цереброваскулярными расстройствами, последствиями черепно–мозговой травмы и хронической алкогольной интоксикацией.Терапевтическое действие Ноопепта полимодально и складывается из положительного ноотропного, антиамнестического и анксиолитического эффектов. При этом терапия Ноопептом характеризовалась хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности[9][2].
Противопоказания и побочные действия
Противопоказанием к приёму препарата являются[1]: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выраженные нарушения функции печени и почек.
К возможным побочным действиям можно отнести аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией, в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться подъём артериального давления.
Примечания
- Инструкция к препарату Ноопепт (ЛС-001577). База лекарственных препаратов Минздрава РФ (12 мая 2011). Дата обращения: 1 ноября 2018. Архивировано 1 ноября 2018 года.
- А.В. Амелин, А.Ю. Илюхина, А.А. Шмонин. Ноопепт в лечении умеренных когнитивных нарушений у пациентов с ишемическим инсультом // Журнал неврологии и психиатрии. — Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова, 2010. — № 11. (недоступная ссылка)
- С.Ю.Штрыголь. Ноопепт — новый оригинальный пептидергический ноотропный и церебропротекторный препарат // Газета «Новости медицины и фармации». — 2008. — № 19(261).
- Патент US5439930 A. Biologically active n-acylprolydipeptides having antiamnestic, antihypoxic and anorexigenic effects. База Google Patents (8 августа 1995). Дата обращения: 6 сентября 2014.
- Патент Российской Федерации №2119496. Производные N-ацилпролилдипептидов. База патентов Ru-Panent. Дата обращения: 6 сентября 2014.
- Маргарита Парфененкова. «Фармстандарт» взялся за ум, купив препарат для улучшения мозговой деятельности. РБК (22 ноября 2012). Дата обращения: 6 сентября 2014. (недоступная ссылка)
- Олег Трутнев. "Фармстандарт" готов делиться. Коммерсантъ (30 сентября 2013). Дата обращения: 6 сентября 2014.
- Solntseva E.I., Bukanova J.V., Ostrovskaya R.U., Gudasheva T.A., Voronina T.A., Skrebitsky V.G. The effects of piracetam and its novel peptide analogue GVS-111 on neuronal voltage-gated calcium and potassium channels (англ.) // General Pharmacology : journal. — 1997. — Vol. 29, no. 1. — P. 85—99. — doi:10.1016/S0306-3623(96)00529-0. — PMID 9195198.
- Яхно Н.Н., Захаров В.В. Лечение легких и умеренных когнитивных нарушений (недоступная ссылка). независимое издание для практикующих врачей RMJ.ru. Дата обращения: 6 сентября 2014. Архивировано 27 ноября 2011 года.