Диоксометилтетрагидропиримидин

Белый кристаллический порошок без запаха.

Малорастворим в воде (до 0,9 % при температуре 20 °C)[7] и спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе.

В чашке Петри смешивают 5,1 мл ацетоуксусного эфира, 2,5 г мочевины, 4 мл абсолютного этанола и 1 каплю концентрированной хлороводородной (соляной) кислоты. Смесь помещают в вакуум-эксикатор с концентрированной серной кислотой на трое суток. Высохшую реакционную массу растирают в ступке и переносят в стакан с горячим раствором 2,5 г гидроксида калия в 35 мл воды (t = 90°С).

Для выделения продукта массу перемешивают до полного растворения, раствор охлаждают до 50°С, нейтрализуют концентрированной хлороводородной (соляной) кислотой до pH = 6—7 и оставляют до выделения осадка. Осадок отфильтровывают, промывают последовательно холодной водой, 2-процентным раствором уксусной кислоты, 90-процентным спиртом и эфиром, затем сушат.

Практический выход — 2,8 г (58 %).

Метилурацил усиливает рост и размножение клеток, улучшая течение регенерации в повреждённых тканях, ускоряет заживление ран, язв, ожогов, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Характерной особенностью препарата является стимулирующее влияние на кроветворение (усиление образования лейкоцитов и эритроцитов в костном мозге). Кроме того, метилурацил оказывает противовоспалительное действие, повышает устойчивость организма к потере крови и кислородной недостаточности, нормализует выработку желудочного сока и его кислотность.

По заявлению производителя препарат обладает анаболическим и антикатаболическим свойствами, ускоряет процессы регенерации, заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные звенья иммунитета, оказывает противовоспалительное действие, cпецифическим свойством препарата является стимулирующее влияние на эритропоэз и, особенно, на лейкопоэз[8].

Согласно инструкции к препарату в форме ректальных суппозиториев, при введении суппозитория в прямую кишку препарат хорошо и почти полностью всасывается через слизистую и оказывается в крови через 20-30 минут, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа, выводится из организма в неизменённом виде преимущественно почками в виде метаболитов и конъюгатов и частично с калом[8].

Метилурацил показан при лечении туберкулёза лёгких и при сочетании туберкулёза с заболеваниями ЖКТ[9].

Для приёма внутрь: лейкопения (легкие формы, в том числе возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевые поражения, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Местно: вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит, трофические язвы, пролежни, глубокие раны.

Ректально: ректит, сигмоидит, язвенный колит.

Гиперчувствительность, для приёма внутрь — лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные новообразования костного мозга; местно — избыточность грануляций в ране; ректально — детский возраст до 8 лет.

При лечении туберкулёза метилурацил противопоказан больным туберкулёмами, при злокачественных новообразованиях, цирротическом туберкулёзе[9].

Метилурацил эффективен обычно только при лечении лёгких форм лейкопении. Лекарственные формы метилурацила следует применять строго по соответствующим показаниям, после консультации с врачом.

Нежелательные побочные эффекты встречаются редко[1].

Метилурациловая мазь совместима с наружными аппликациями сульфаниламидов, антибиотиков и антисептических средств.