Гликлазид

Гликлазид используется для контроля гипергликемии при гликлазид-зависимом сахарном диабете стабильного, легкого, склонного к кетозу диабета 2 типа. Он используется, когда диабет не может контролироваться с помощью правильного рациона питания и физических упражнений или когда инсулинотерапия не подходит. National Kidney Foundation (обновление 2012 г.) утверждает, что гликлазид не требует повышения дозы даже при терминальной стадии заболевания почек.

• гиперчувствительность;
• сахарный диабет (тип I);
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• обширные травмы и ожоги;
• нарушения функции почек и печени;
• гипо-и гипертиреоз;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет.[6]

• Таблетки, 80 мг;
• Таблетки с модифицированным высвобождением — 30 мг и 60 мг гликлазида.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина и холестерина/липопротеина низкой плотности, повышает концентрацию холестерина/липопротеина высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.[7]

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6-12 ч после приёма. Приём пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию. Период полувыведения составляет — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

• сахарный диабет II типа.

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, содержания глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Внутрь, во время еды, начальная рекомендуемая доза 40 мг (1/2 таблетки) (в том числе для лиц пожилого возраста старше 65 лет), начальная суточная доза 80 мг (1 таблетка). Средняя суточная доза 160 мг (2 таблетки на два приёма утром и вечером). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Максимальная суточная доза 320 мг (4 таблетки на два приёма — утром и вечером). Если приём препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при почечной недостаточности слабой и средней выраженности (клиренс креатинина 15-80 мл/мин.) идентичен.

• гипогликемия (при нарушении режима дозирования и при нерегулярном приёме пищи и в случаях пропуска её приёмов): головная боль, чувство усталости, чувство голода, резкая слабость, сердцебиение, сонливость или бессонница, тремор, сенсорные расстройства, головокружение, потеря сознания, изменения вкусовых ощущений)[8]
• обратимая лейко и тромбоцитопения, эозинофилия, анемия

Редко:

• кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь), фотосенсибилизация

Очень редко:

• диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), снижение аппетита, повышение активности трансаминаз, крайне редко — желтуха.

В 2013 году органы здравоохранения США и западных стран сообщили о возможной связи между панкреатитом и раком поджелудочной железы и приёмом некоторых антидиабетических препаратов — таких, как производные сульфонилмочевины и инсулин[9].

Одновременное назначение диуретиков и барбитуратов может снижать активность препарата. Гипогликемическое действие препарата потенцируется при одновременном назначении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами моноаминоксидазы. Одновременное назначение с неселективными бета-блокаторами вызывает усиление гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор конечностей, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться. При взаимодействии с этанолом возможна дисульфирамоподобная реакция. Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов. При приёме клонидина, резерпина, гуанетидина могут маскироваться клинические проявления гипогликемии.

При одновременном назначении гликлазида с глюкокортикостероидами (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, эстрогенами, прогестинами, прогестино-эстрогенами гликемия повышается. Одновременное назначение гликлазида и препаратов миконазола, флуконазола противопоказано.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы. В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться; регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком); избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. При назначении пожилым пациентам препаратов сульфонилмочевины, предпочтение следует отдать гликлазиду (перед хлорпропамидом и глибенкламидом), так как гликлазид имеет меньшую длительность действия и, соответственно меньше риск развития гипогликемии. Необходимо предупредить пациентов, принимающих гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки.

При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию. При необходимости назначения в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством, работе с потенциально опасными механизмами, требующие повышенной концентрации внимания.