Фабомотизол

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является[6]:

• Лигандом сигма-1 рецепторов.
• Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
• Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2[7].

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определённым рядом побочных эффектов. К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.[8]

При приеме внутрь: C_max — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T_1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.[9]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

В публикации 2012 года отмечалось, что РКИ по оценке эффективности фабомотизола при тревожных расстройствах отсутствуют и это существенно ограничивает его доказательную базу[5]. Позднее, в 2016 году были опубликованы данные многоцентрового рандомизированного исследования^{[значимость факта?]}, по итогам которого был сделан вывод, что фабомотизол при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации не менее эффективен, чем диазепам, превосходя его по профилю безопасности. Исследование завершили 148 пациентов^{[малая выборка!]}; в группу пациентов, принимавших диазепам, входили 48 из них, 100 пациентов входили в группу принимавших фабомотизол[10].

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях;
• при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама[11]. Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

• Официальный сайт препарата