Спиперон

Спиперон
Спиперон
Химическое соединение
ИЮПАК	8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
Брутто-формула	C23H26FN3O2
Молярная масса	395.47 г/моль
CAS	749-02-0
PubChem	5265
Состав
Фармакокинетика
Метаболизм	печёночная
Экскреция	почечная
Способы введения
	перорально
Другие названия
	спироперидол, спиропитан

Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу)[1]. Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении[2]. Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза[3].

Рецептор	K_i (nM)[4]	Заметки
5-HT_1A	17.3
5-HT_1B	995
5-HT_1D	2397
5-HT_1E	5051
5-HT_1F	3.98
5-HT_2A	1.17
5-HT_2B	1114.2
5-HT_2C	922.9
5-HT₃	>10000	Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы.
5-HT_5A	2512	Клонированный мышиный рецептор.
5-HT₆	1590	Клонированный крысиный рецептор.
5-HT₇	109.8
α_1A	20.4
α_1B	3.09
α_1D	8.32
D₁	398.5
D₂	0.16
D₃	0.34
D₄	1.39
D₅	4500
H₁	272
σ	353

N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем.

Меченый радиоактивным углеродом-11 (¹¹C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ[5].

Примечания

Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // J. Neurochem. : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164. (недоступная ссылка)
Mirtazapine (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.
Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251.
Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.
Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid18786164-1] Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // J. Neurochem. : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164. (недоступная ссылка)

[MD-2] Mirtazapine (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.

[pmid18987251-3] Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251.

[4] Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.

[5] Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.