Сальметерол

Салметерол (также сальметерол) — селективный агонист β-2 адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких.

Сальметерол
Salmeterol
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy) hexylamino]ethyl}phenol
Брутто-формула C25H37NO4
Молярная масса 415.57 г/моль
CAS 89365-50-4
PubChem 5152
DrugBank 00938
Состав
Классификация
АТХ R03AC12
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 96%
Метаболизм печеночный
Период полувывед. 10 часов
Экскреция почечная
Лекарственные формы
капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор
Другие названия
Серевент
 Медиафайлы на Викискладе

В комбинации с флутиказона дипропионатом входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Препарат был выпущен на рынок в 1990 году фирмой GlaxoWellcome[1].

Фармакологическое действие

Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов, салметерол вызывает расширение бронхов у пациентов и с обратимой, и с необратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение нескольких минут и длится до полусуток. Помимо этого салметерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Фармакокинетика

После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, где равномерно распределяется. Метаболизируется в печени, откуда с желчью попадает в кишечник.

Показания

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

Возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к салметеролу.

Форма выпуска

Дозированный аэрозольный ингалятор.

Побочные эффекты

Головная боль, сердцебиение, нарушение ритма, боли в животе, тошнота, рвота, мышечный тремор, иногда парадоксальный бронхоспазм.

В комбинации с флутиказоном
Дискхалер с «Серетидом»

Комбинация салметерола с глюкокортикоидом флутиказоном применяется для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ. Она (салметерола ксинафоат + флутиказона пропионат) выпускается в составе комбинированных препаратов под названиями «Серетид» и «Тевакомб».

Допинг

Субстанция «Салметерол» включена в запрещенный список WADA (класс S3)[2].

Субстанция «Салметерол» запрещена к приему всем спортсменам в соревновательный и во внесоревновательный периоды во всех видах спорта за исключением ингаляций салметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов или за исключением ситуаций, когда при ингаляционном введении пороговая концентрация салметерола в моче не превышает 10 нг/мл. При использовании как в соревновательный, так и во внесоревновательный период любого количества салметерола в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом требуется разрешение на ТИ (терапевтическое использование) салметерола в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика или маскирующего агента.

Примечания
  1. ГлаксоСмитКляйн. Наша история. Дата обращения: 12 июля 2012. Архивировано 8 октября 2012 года.
  2. Анти-Допинг. list.rusada.ru. Дата обращения: 5 февраля 2020.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.