Пантопразол
Пантопразол — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор Н+/К+АТФ-азы (протонного насоса), блокатор секреции соляной кислоты. Оригинальная молекула под торговым названием Контролок (англ. Controloc) разработана компанией Nycomed (современное название — Takeda). В настоящее время выпускается под разными торговыми названиями.
| Пантопразол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-5-(difluoromethoxy)- 2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl) methylsulfinyl]- 3H-benzoimidazole |
| Брутто-формула | C16H15F2N3O4S |
| Молярная масса | 383.371 г/моль |
| CAS | 102625-70-7 |
| PubChem | 4679 |
| DrugBank | 00213 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A02BC02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 77% |
| Метаболизм | в печени (CYP2C19 и CYP3A4) |
| Период полувывед. | 1 час |
| Экскреция | с мочой |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, порошок или лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, | |
| Способы введения | |
| внутреннее, внутривенное | |
| Другие названия | |
| Зипантола, Золопент, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Пантаз, Пантап, Пантопразол, Панум, Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера, Улсепан | |
Фармакологическое действие
Ингибитор Н+/К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной (соляной) кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.
Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2,5 часа и составляет 2-3 мг/л, при этом значение Cmax остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77%.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) — около 1 часа. Продолжительность периода полувыведения не отражает длительности действия препарата.
Показания
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— эрозивный гастрит (в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Режим дозирования
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите препарат назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка — 4-8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии — 7-14 дней.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения — 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг/сут. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики обострений принимают по 20 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.
Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 час до завтрака, при кратности приема 2 раза в сутки вторую дозу — за 1 час до ужина.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — депрессия, слабость, головокружение, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм; в единичных случаях — тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, анафилактические реакции (вплоть до шока).
Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.
Противопоказания
— диспепсия невротического генеза;
— детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);
— повышенная чувствительность к пантопразолу.
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет[1].
Особые указания
До начала и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль (при необходимости — с биопсией) для исключения злокачественного новообразования желудка или пищевода, так как применение препарата может отсрочить постановку правильного диагноза.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека не известны. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).
Примечания
Ссылки
- Protonix delayed-release. pantoprazole sodium tablet, delayed release (англ.). Wyeth Pharmaceuticals LLC, a subsidiary of Pfizer Inc.. Архивировано 30 ноября 2007 года.
- Pantoprazole. Substance (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine.
- Protonix (Pantoprazole Sodium). Summary (англ.). DrugLib.