Низатидин

Низатидин — лекарственное средство, блокатор H2-гистаминовых рецепторов IV поколения, используется для угнетения желудочной секреции. Он был разработан компанией Eli Lilly и впервые поступил в продажу в 1987 году под торговыми марками Tazac и Axid.

Низатидин
Химическое соединение
ИЮПАК (E)-1-Nʼ-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
Брутто-формула C12H21N5O2S2
Молярная масса 331.46 г/моль
CAS 76963-41-2
PubChem 3033637
DrugBank DB00585
Состав
Классификация
АТХ A02BA04
Фармакокинетика
Биодоступн. >70%
Связывание с белками плазмы 35%
Период полувывед. 1–2 hours

От ранитидина низатидин отличается тиазольным кольцом замещающим фурановое кольцо в ранитидине.

Низатидин оказался последним новым блокатором H2-гистаминовых рецепторов, введенным до появления ингибиторов протонного насоса.

Фармакологическое действие

Конкурентно и обратимо ингибирует гистаминовые Н2 рецепторы, в том числе париетальных клеток. Понижает секрецию соляной кислоты: базальную и стимулированную пищей, гастрином, гистамином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует снижению активности пепсина и повышению рН желудочного сока. Не оказывает антиандрогенного действия и не угнетает активности микросомальных ферментов печени.[1]

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Cmax достигается через 0,5–3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T1/2 составляет 1–2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.[2]

Показания к применению

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, печеночная недостаточность.[1]

С осторожностью: Пожилой возраст.[1]

Беременность и лактация: Рекомендации по FDA - категория В. Применяется в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск применения препарата. Противопоказан при лактации.[1]

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, спутанность сознания, тревожные и депрессивные состояния, галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, синкопе, ортостатическая гипотензия могут возникнуть при быстром внутривенном введении.

Пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Возможны аллергические реакции.[1]

Взаимодействие

Состав и кратность приема пищи не оказывают никакого влияния на действие препарата.

Одновременное применение с антацидными средствами понижает активность препарата за счет снижения всасывания, поэтому антацидные средства рекомендуется принимать, спустя 2 часа после приема низатидина.

Препарат потенцирует действие метопролола и фуросемида. В сочетании с глибенкламидом возможно развитие гипогликемии.

Антихолинергические средства в сочетании с низатидином приводят к нарушениям памяти и внимания у пожилых пациентов.[1]

Примечания
  1. Лекарственный справочник Гэотар>
  2. Низатидин на сайте Реестра Лекарственных Средств России>
  3. Nizatidine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — NCBI Bookshelf, 25 January 2018. — ISBN NBK548387.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.