Левоцетиризин

Один из двух энантиомеров цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается более 24 часов.

Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0,9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связь с белками — 90 %. Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). T_½ — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85,4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T_1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного (поллиноза) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы), крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, таблетки детский возраст (до 6 лет).

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды

Детям капли Алерзин 6-12 месяцев — 1,25 мг (5 капель) х 1 раз/сутки;

детям 1-6 лет — 1,25 мг (10 капель) х 2 раза/сутки.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка).

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола (алкоголя).

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме.