Колистин
Колистин (также известный как полимиксин E) — антибиотик, продуцируемый некоторыми штаммами бактерии Paenibacillus polymyxa. Эффективен против большинства грамотрицательных бактерий. Токсичен для почек, отмечена также нейротоксичность, является лекарством последнего резерва для лечения инфекционных заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями с множественной лекарственной устойчивостью[1]. Резистентность к колистину редка, однако, в 2011 году была обнаружена в Китае (объявлено об этом было в 2015), а позже и в других регионах. Вводится обычно путем инъекции.
Колистин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoéthyl)- 20-(1-hydroxyéthyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl-N,5-diméthylheptanamid |
Брутто-формула | C52H98N16O13 |
CAS | 1066-17-7 |
PubChem | 5311054 |
DrugBank | DB00803 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ |
J01XB01 A07AA10 |
Другие названия | |
полимиксин Е | |
Медиафайлы на Викискладе |
История
Колистин был впервые выделен в Японии в 1949 году из колбы с ферментированной Bacillus polymyxa var. colistinus японским ученым Коямой[2] и стал доступен для клинического использования в 1959 г. [2]
Колистиметат натрия менее токсичен, инъекционная форма препарата изготовлена в 1959 году. В 1980-х годах от использования колистина стали отказываться из-за нефро- и нейротоксичности препарата. По мере того, как в 1990-х годах начали появляться бактерии с устойчивостью к антибиотикам, колистин стали использовать более активно как средство экстренной помощи, несмотря на токсические эффекты. [2]
Резистентность
Устойчивость к колистину встречается редко, но имеются описанные случаи. Первый ген устойчивый к колистину, и который может передаваться между бактериальными штаммами, был обнаружен в 2011 году в Китае и стал публично известен в ноябре 2015 года. Присутствие этого плазмидного гена mcr-1 было подтверждено с декабря 2015 года. Он продуцируется некоторыми штаммами бактерий Paenibacillus polymyxa .
По состоянию на 2017 год не существует одного мнения о том, как искать устойчивость к колистину. В США нет стандартов для измерения чувствительности к колистину.
Индия сообщила о первом исследовании устойчивости к колистину, в котором было выявлено 13 случаев устойчивости к колистину, зарегистрированных в течение 18 месяцев. Ученые пришли к выводу, что инфекция особенно устойчива в кровотоке.
Применение в ветеринарии
В ветеринарии препарат используется в виде колистина сульфата, как в чистом виде, так и в комбинации с другими антибиотиками, такими как амоксициллин, доксициклин, тилозин, сульфадимезин, триметоприм, норфлоксацин. Препарат эффективен при лечении животных и птиц с заболеваниями органов дыхания и желудочно-кишечного тракта, септицемией, эшерихиозом, сальмонеллезом, стрептококкозом, рожей, бактериальной и энзоотической пневмонией, синдромом ММА, отитом, артритом, пододерматитом и другими болезнями. В основном препарат производят в виде порошков, которые растворяются в воде и выпаиваются больным животным.
Дополнительная литература
- Reardon, Sara. Spread of antibiotic-resistance gene does not spell bacterial apocalypse — yet (англ.) // Nature : journal. — 2015. — 21 December. — doi:10.1038/nature.2015.19037.
Примечания
- Шедько Е. Д., Тимошина О. Ю., Азизов И. С. Молекулярная эпидемиология генов группы mcr // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — Т. 22, № 4. — С. 287-300. — doi:10.36488/cmac.2020.4.287-300.
- Colistin (англ.) // Wikipedia. — 2021-03-08.
Ссылки
- Colistin topics page (bibliography) . Science.gov.
- Protocol for PCR detection of the gene mcr-1 gene (недоступная ссылка). National Food Institute. Technical University of Denmark. Дата обращения: 11 июня 2019. Архивировано 15 июня 2016 года.