Тимолол

Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы[1].

Тимолол
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол
Брутто-формула C13H24N4O3S
Молярная масса 316.421 г/моль
CAS 26839-75-8
PubChem 5478
DrugBank APRD00229
Состав
Классификация
АТХ C07AA06, S01ED01
Фармакокинетика
Биодоступн. 60%
Метаболизм в печени: 80%
Период полувывед. 2.5-5 часа
Экскреция почки
Лекарственные формы
глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл
Другие названия
«Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин»
 Медиафайлы на Викискладе

Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Применение в медицине

Пероральное

Перорально используется:

  • Для лечения высокого кровяного давления
  • Для предотвращения сердечных приступов
  • Для предотвращения мигрени

В виде глазных капель

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы[1]. Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза[1]. Это был первый β-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные побеги и долгосрочные последствия дрейфа. То есть толерантность развивается. Это может уменьшить степень суточной кривой ВГД до 50%. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония (ХБА), но также не содержит ХБА. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.

В Кокрейновском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к выводам[2].

Местное применение

В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы[3].

Показания

Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.

Режим дозирования

Закапывают по одной капле 0,25 % или 0,5 % раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Побочные действия

Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия. Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.

Взаимодействие

При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).

Фармакокинетика

Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.

Особые указания

При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.

Примечания
  1. Timolol eent. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 28 декабря 2016 года.
  2. Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых. Cochrane Library.
  3. Вмешательства при инфантильных (младенческих) гемангиомах кожи. Cochrane Library.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.